[发明专利]环丁烯-3,4-二酮的取代的N-芳甲基氨基衍生物无效
申请号: | 97197755.0 | 申请日: | 1997-07-16 |
公开(公告)号: | CN1230173A | 公开(公告)日: | 1999-09-29 |
发明(设计)人: | M·M·安塔内;D·R·赫尔布斯特;G·R·麦法拉内;E·G·贡德森;B·H·希尔斯;D·A·夸格利尔托;R·F·格雷西法;J·A·布特拉;A·M·吉尔伯特 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | C07C255/58 | 分类号: | C07C255/58;A61K31/275;C07C225/20;C07C233/41;A61K31/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁烯 取代 甲基 氨基 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐:其中:
R1为1-10个碳原子的直链烷基、3-10个碳原子的支链烷基、3-10个碳原子的环烷基、2-10个碳原子的羟基烷基或1-10个碳原子的氟代烷基;
R2和R3独立地为氢或选自下列基团的酰基取代基:甲酰基、2-7个碳原子的链烷酰基、3-7个碳原子的链烯酰基、2-11个碳原子的直链烷氧基羰基、4-11个碳原子的支链烷氧基羰基、4-11个碳原子的环烷氧基羰基、2-11个碳原子的链烯氧基羰基、6-12个碳原子的芳烷氧基羰基、1-7个碳原子的烷基磺酰基、7-12个碳原子的芳酰基、9-20个碳原子的芳基链烯酰基、6-12个碳原子的芳基磺酰基、8-12个碳原子的芳基链烷酰基或7-12个碳原子的芳基烷基磺酰基;前提是当R3为2-11个碳原子的直链烷氧基羰基、4-11个碳原子的支链烷氧基羰基、4-11个碳原子的环烷氧基羰基、2-11个碳原子的链烯氧基羰基或6-12个碳原子的芳烷氧基羰基时,R2一定为氢;
A为下式的取代的苯基:其中:
R4和R5独立地为氰基、硝基、氨基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的氟代烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的氟代烷氧基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、氨磺酰基、1-6个碳原子的烷基亚磺酰氨基、6-12个碳原子的芳基亚磺酰氨基、氨基甲酰基、2-7个碳原子的烷基氨基甲酰基、4-14个碳原子的二烷基氨基甲酰基、2-7个碳原子的烷基甲酰氨基、7-13个碳原子的芳基甲酰氨基、1-6个碳原子的烷基磺酰基、1-6个碳原子的全氟烷基磺酰基、6-12个碳原子的芳基磺酰基、氯、溴、氟、碘、1-咪唑基、羧基或氢,前提是R4和R5二者不都是氢;或A为下式的取代的苯基:或A为下式的具有二个或三个取代基的苯基:其中:
取代的位置为R6,R7-、R6,R8-、R6,R9-、R6,R10-、R7,R8-、R7,R9-和R6,R8,R10-并且R6为甲基、乙基、氟、氯、甲氧基或三氟甲基;
R7为甲基、乙基、氟、氯、甲氧基或三氟甲基;
R8为甲基、氟、溴、甲氧基或氰基;
R9为甲基、氟、氯、甲氧基、氰基或三氟甲基;
R10为甲基、氟、氯或甲氧基;或A为下式的取代的苯基:其中:
R11为F、1-10个碳原子的全氟烷基或1-10个碳原子的全氟烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1为1-10个碳原子的直链烷基、3-10个碳原子的支链烷基或1-10个碳原子的氟代烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1为3-10个碳原子的支链烷基或1-10个碳原子的多氟烷基。
4.根据前面权利要求中任何一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2和R3独立地为氢、2-7个碳原子的链烷酰基、3-7个碳原子的链烯酰基、7-12个碳原子的芳酰基、9-20个碳原子的芳基链烯酰基、2-7个碳原子的直链烷氧基羰基、4-7个碳原子的支链烷氧基羰基、4-7个碳原子的链烯氧基羰基或6-12个碳原子的芳烷氧基羰基;前提是当R3为2-7个碳原子的直链烷氧基羰基、4-7个碳原子的支链烷氧基羰基、4-7个碳原子的链烯氧基羰基或6-12个碳原子的芳烷氧基羰基时,R2一定是氢。
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