[发明专利]杂环酯类及酰胺类化合物无效
申请号: | 97198198.1 | 申请日: | 1997-08-20 |
公开(公告)号: | CN1234795A | 公开(公告)日: | 1999-11-10 |
发明(设计)人: | 李佳河;格雷戈里·S·汉密尔顿 | 申请(专利权)人: | 吉尔福德医药公司 |
主分类号: | C07D267/02 | 分类号: | C07D267/02;C07D281/02;C07D285/15;C07D279/06;C07D273/04;C07D265/06;C07D257/08;C07D251/04;C07D239/04;C07D211/14;C07D291/04;C07D285/04;C07D273/01;C07D257/04;C07D249/04;C07D233/02;C07D207/06;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/42;A61K31/53;C07D31/54;C07D31/415;C07D31/ |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平,王达佐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环酯类 酰胺类 化合物 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物或其可药用盐:
其中:
A和B与它们各自所连接的氮原子和碳原子一起形成一个5-7元饱和或不饱和杂环,所述杂环除氮原子外,还含有至少一个处于任何化学稳定氧化态的O、S、SO、SO2、NH或NR1杂原子;
X是O或S;
Z是O、NH或NR1;
W和Y相互独立地是O、S、CH2或H2;
R1是C1-C6直链或支链烷基或链烯基,该基团在一个或多个位置上被(Ar1)n、通过C1-C6直链或支链烷基或链烯基连接的(Ar1)n、C3-C8环烷基、通过C1-C6直链或支链烷基或链烯基连接的C3-C8环烷基、Ar2或它们的组合所取代;
n是1或2;
R2是C1-C9直链或支链烷基或链烯基、C3-C8环烷基、C5-C7环烯基或Ar1,其中所述烷基、链烯基、环烷基或环烯基是未取代的或在一个或多个位置上被C1-C4直链或支链烷基或链烯基、羟基或其组合所取代;且
Ar1和Ar2相互独立地是单环、二环或三环的碳环或杂环,其中所述碳环或杂环是未取代的或在1-3个位置上被卤素、羟基、硝基、三氟甲基、C1-C6直链或支链烷基或链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4链烯氧基、苯氧基、苄氧基、氨基或其组合所取代;其中各环的大小为5-6元环;其中的杂环含有1-6个选自O、N、S及其组合的杂原子。
2.权利要求1的化合物,其中所述单环或二环的碳环或杂环选自萘基、吲哚基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、芴基和苯基。
3.权利要求1的化合物,其中所述5-7元饱和或不饱和杂环中的至少一个其它杂原子是NH或NR1。
4.权利要求1的化合物,其中所述化合物对FKBP型亲免素具有亲和性。
5.权利要求4的化合物,其中所述FKBP型亲免素是FKBP12。
6.权利要求1的化合物,其中所述化合物可以抑制旋转异构酶酶活性。
7.含有神经营养有效量的权利要求1所述化合物以及可药用载体的药物组合物。
8.实现动物神经元活性的方法,该方法包括:给动物施用神经营养有效量的权利要求1所述化合物。
9.权利要求8的方法,其中所述神经元活性选自:刺激受损的神经元、促进神经元再生、防止神经变性和治疗神经学疾病。
10.权利要求9的方法,其中所述神经学疾病选自:由物理损伤或疾病引起的外周神经病、大脑的物理损伤、脊髓的物理损伤、与大脑损伤有关的中风和与神经变性有关的神经学疾病。
11.权利要求10的方法,其中,与神经变性有关的神经学疾病选自早老性痴呆、帕金森氏病和肌萎缩性脊髓侧索硬化。
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