[发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 97198532.4 申请日: 1997-08-07
公开(公告)号: CN1232399A 公开(公告)日: 1999-10-20
发明(设计)人: 小R·W·马奎斯;D·F·维伯;Y·如;S·罗卡斯特洛 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535;A61K31/505;A61K31/47;A61K31/445;A61K31/40;C07D403/14;C07D403/12;C07D403/06;C07D403/04;C07D403/02;C07D401/14;C07D401/12;C07D401/06;C07D401/04;C07D401/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.根据式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:

A是C(O)或CH(OH);

R1

R2是H,C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、金刚烷基-C(O)-或

R”是H、C1-6烷基,Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;

R是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;

每个R3独立是H、C2-6链烯基、C2-6链炔基、杂环、Ar或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1-6烷基;

R4是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基,Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;

每个R5独立为C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、Ar-C0-6烷氧基、杂环-C0-6烷氧基或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1-6烷基;

R6是H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基和R7是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;或R6和R7连接形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;

每个R’独立为H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;

R*是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;

Y是单键或O;

每个Z独立为CO或CH2;和

n是0、1或2。

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