[发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 97198532.4 | 申请日: | 1997-08-07 |
公开(公告)号: | CN1232399A | 公开(公告)日: | 1999-10-20 |
发明(设计)人: | 小R·W·马奎斯;D·F·维伯;Y·如;S·罗卡斯特洛 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535;A61K31/505;A61K31/47;A61K31/445;A61K31/40;C07D403/14;C07D403/12;C07D403/06;C07D403/04;C07D403/02;C07D401/14;C07D401/12;C07D401/06;C07D401/04;C07D401/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.根据式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:
A是C(O)或CH(OH);
R1是
R2是H,C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、金刚烷基-C(O)-或
R”是H、C1-6烷基,Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;
R是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;
每个R3独立是H、C2-6链烯基、C2-6链炔基、杂环、Ar或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1-6烷基;
R4是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基,Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;
每个R5独立为C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、Ar-C0-6烷氧基、杂环-C0-6烷氧基或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1-6烷基;
R6是H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基和R7是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;或R6和R7连接形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;
每个R’独立为H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;
R*是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;
Y是单键或O;
每个Z独立为CO或CH2;和
n是0、1或2。
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