[发明专利]杂芳基琥珀酰胺类化合物及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用无效
申请号: | 97198705.X | 申请日: | 1997-10-06 |
公开(公告)号: | CN1233237A | 公开(公告)日: | 1999-10-27 |
发明(设计)人: | S·L·班德;A·L·卡斯泰尔汉诺;W·K·M·常;M·A·阿布里欧;R·J·比莱迪奥;J·J·陈;J·G·迪尔 | 申请(专利权)人: | 阿格罗尼制药公司;辛泰克斯美国公司 |
主分类号: | C07D207/327 | 分类号: | C07D207/327;C07K5/078;C07D307/54;C07D207/337;C07D231/12;C07D333/24;C07D233/56;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/40;A61K38/05;C07D401/00;C07D403/00;C07D405/00;C07D409/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 琥珀 酰胺类 化合物 及其 作为 金属 蛋白酶 抑制剂 应用 | ||
1.式Ⅰ化合物或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物:(Ⅰ)其中:
X为单键或含有1-6个碳原子的饱和或不饱和直链或支链,其中的一个或多个碳原子可独立地被O或S任选置换,并且其中的一个或多个氢原子可任选地被F置换;
Y为单键,-CH(OH)-,或-C(O)-;
R1为H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基;
R2为H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,或C(O)R10,其中R10为H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,O-芳基,O-烷基,或NR11R12;其中R11为H,烷基,O-烷基,芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基,且R12为H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基,或者R11与R12与它们所连接的氮一起形成杂芳基或杂环烷基;和
R3为H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,NR11R12,或OR11,其中R11和R12的定义同上,
或者R2和R3与它们所连接的原子一起形成环烷基或杂环烷基;
R4为H或任何合适的有机基团;
R5为C(O)NHOH,C(O)OR13,SH,N(OH)CHO,SC(O)R14,P(O)(OH)R15,或P(O)(OH)OR13;
R13为H,烷基,或芳基;
R14为烷基或芳基;和
R15为烷基;和
为含有5个环原子,其中包括1、2或3个选自O、S、和N杂原子的杂芳基;
其条件是,如果式(Ⅰ)化合物为下式化合物或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物:其中R1,R4,和R5的定义同上,W为H,OH,卤素,烷基,或O-烷基,并进一步当其中的m为2,3,或4,n为1,2,3,或4,和A为CH2,O,NH,或N-烷基时;或当m为4,5,或6,n为O,且A为-CHJ-,其中J为羧基,烷氧羰基,或氨基甲酰基时;则
为吡咯基。
2.权利要求1的化合物,或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物,其中X为单键。
3.权利要求1的化合物,或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物,Y为-CH(OH)-或-C(O)-。
4.权利要求3的化合物,或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物,其中Y为-CH(OH)-,且R3为H或烷基,或者与R2以及R2和R3所连接的原子一起形成环烷基或杂环烷基。
5.权利要求4的化合物,或其可药用盐或溶剂化物,或其可药用前药,所述前药不同于式(Ⅰ)化合物,其中Y为-CH(OH)-,且R3为H。
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