[发明专利]低聚糖的合成

权利要求书

1．一种固相合成低聚糖的载体，该载体包括：

a)树脂，

b)共价连接在树脂上的连接体，和

c)一个或多个通过连接体共价连接在树脂上的糖基团，

其中该连接体是2-取代-1,3-二氧代环烷烃化合物，且

所述的载体具有如下化学式Ⅰ：Ⅰ

其中，R¹和R²可以相同或不同，且各自是氢或C_1-4烷基；优选R¹和R²均是甲基；

R′是氨基糖，葡基胺，或是低聚糖的葡基胺；通过烷基-，取代烷基-，芳基-，取代芳基-，环烷基-，或取代环烷氨基-偶合的单或低聚糖；或通过羧基烷基-，取代羧基烷基-，羧基芳基-，取代羧基芳基-，羧基环烷基-，或取代羧基环烷基-氨基基团偶合的单或低聚糖；

R″是直接偶合在树脂载体上、或选择性地通过合适的共价连接偶合在树脂载体上的烷基-，取代烷基-，芳基-，取代芳基-，环烷基-，或取代环烷基间隔基团，所述的共价连接在低聚糖合成和分裂的条件下是稳定的。

2．如权利要求1所述的载体，其中R¹和R²均是甲基。

3．如权利要求1或2所述的载体，其中R′是低聚糖-O-CH₂-(C₆H₄)-NH，单糖-O-CH₂-(C₆H₄)-NH，氨基-低聚糖-CO₂CH₂-(C₆H₄)NH，或氨基-单糖-CO₂CH₂-(C₆H₄)-NH基团。

4．如权利要求1至3中任一项所述的载体，其中与树脂的共价连接是由-CONH-,-O-,-S-,-COO-,-CH=N-,-NHCONH-,-NHCSNH，或-NHNH-基团提供的。

5．如权利要求1至4中任一项所述的载体，其中连接体是官能化Dde,Ddh或ODMab。

6．如权利要求1至5中任一项所述的载体，包括树脂，连接体，和单糖，低聚糖，氨基糖或氨基-低聚糖。

7．一种用来固相合成的载体，包括树脂和连接基团，其中连接体是具有如下通式Ⅱ的2-取代-1,3-二氧代环烷烃：Ⅱ

其中，X是OH或NH₂；

R¹和R²可以相同或不同，且各自是氢或C_1-4烷基；且

R″是直接偶合在树脂载体上、或是通过共价连接选择性地偶合在树脂载体上的烷基-，取代烷基-，芳基-，取代芳基-，环烷基-，或取代环烷氨基间隔基团，所述的共价连接在低聚糖合成和分裂条件下是稳定的。

8．一如权利要求7所述的载体，其中R¹和R²均是甲基。

9．一如权利要求7或8所述的载体，其中与树脂的共价连接是由-CONH-,-O-,-S-,-COO-,-CH=N-,-NHCONH-,-NHCSNH，或-NHNH-基团提供的。

10．一种连接体-糖络合物，其中连接基团是如权利要求1或2所定义的基团，且糖是如权利要求1或6所定义的。

11．一种化合物，该化合物带有适于通过共价键将伯氨附着到树脂上的官能团，该共价键在低聚糖的合成和分裂条件下是稳定的，所述的化合物具有如下通式Ⅲ：Ⅲ

其中，X是OH或NH₂；

R¹和R²可以相同或不同，且各自是氢或C_1-4烷基；且    

R″是烷基-，取代烷基-，芳基-，取代芳基-，环烷基-，或取代环烷基间隔基团，该基团带有能与官能化的树脂反应的官能团。

12．如权利要求11所述的化合物，其中R¹和R²均是甲基。