[发明专利]对氨基酸受体结合位点具有亲和性的苯并噁唑衍生物无效
| 申请号： | 97199279.7 | 申请日： | 1997-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN1235604A | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | H·普吕赫尔;R·戈特施利希;J·莱布洛克 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,王其灏 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 受体 结合 具有 亲和性 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1．式Ⅰ化合物6-〔3-〔4-(4-氟苄基)哌啶-1-基〕丙酰〕-3H-苯并噁唑-2-酮及其生理上可接受的盐。
2．权利要求1所述的式Ⅰ的化合物及其盐的制备方法，其特征在于：
a)使式Ⅱ化合物与4-(4-氟苄基)哌啶反应，其中X为Cl、B、I、OH或可反应的酯化OH基团，和/或
b)将式Ⅰ化合物用酸处理转换成其一种盐。
3．制造药物制剂的方法，其特征在于：将权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐与至少一种固体、液体或半流体赋形剂或辅助剂制成适当的剂型。
4．药物制剂，其特征在于其含有有效量的权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐。
5．作为兴奋性氨基酸拮抗剂用于治疗神经变性疾病，包括脑血管疾病、癫痫症、精神分裂症、阿尔海茨默病、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、小脑局部出血、梗塞或精神病的权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其生理上可接受的盐。
6．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐在制药中的应用。
7．权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐在制备用作兴奋性氨基酸的拮抗剂的药物中的应用。
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