[发明专利]含多磷酸盐和一氟代磷酸盐的洁牙剂组合物

说明书

发明的背景

牙结石，有时叫做牙垢，是在牙龈边的牙齿表面形成的一种沉积物。高于牙龈的结石主要出现在唾液导管口附近的区域，例如下颔前齿的下咽头表面、上方第一和第二臼齿的颊表面、和后部臼齿的末端表面上。

成熟的结石由无机部分组成，它主要是磷酸钙，以羟磷灰石晶格结构排列，此结构与骨头、珐琅质和牙质相似。一种有机部分也会存在，由剥落的上皮细胞、白血细胞、唾液沉积物、食物残渣、和各种类型的微生物组成。

当成熟的牙结石形成时，其颜色呈白色或淡黄色，除非它由体外的物质所染色或脱色。从美观观点出发，这是不希望有的。

牙医定期地将牙结石用机械方法取走，是牙科诊室的常规程序。各种化学的和生物的试剂也被建议用来延缓结石的形成，或当结石形成后加以去除。焦磷酸盐是已知能延缓结石形成的化学试剂，例如，如Parran,Jr.等人的美国专利4,999,184(授权于1991年3月12)所述，其内容列于本发明中以供全面参考。

除了焦磷酸盐，也已知其他的多磷酸盐有助于延缓牙石的形成。授权于1986年10月9日的Gaffar等人的美国专利4,627,977，揭示了应用线性分子脱水的多磷酸盐的用法，它与提供氟离子的一种源物质和能阻止多磷酸盐在唾液中发生酶催化水解的一种合成的线性聚合的聚羧酸盐结合使用。授权于1981年1月27日的Jarvis等人的美国专利4,247,526揭示了除使用磷酸二钙二水合物和磷酸三镁以外，还使用一种药物上可接受的缩聚磷酸盐。虽然含口部护理产物的多磷酸盐已经众所周知，对开发含多磷酸盐的稳定产品仍有持续的需求。

本发明揭示某些多磷酸盐、尤其是平均链长大于4的线性多磷酸盐，会显著地与一些口用组合物中的多数离子氟化物源物质产生反应，并改变口用组合物的PH值。此反应损害口用组合物提供稳定离子氟化物和多磷酸盐到口腔表面的能力。本发明揭示了多磷酸盐在正常的生产、储藏、和使用条件下不与一氟代磷酸盐反应。因而，在单一相的洁牙剂组合物中，一氟代磷酸盐作为一种有待于与多磷酸盐并存的合适的氟离子源物质，可以释放一种恒定的相似的氟化物源物质/数量。

因此，提供含一氟代磷酸盐和多磷酸盐的稳定的单相的口用组合物是本发明的一个目标。通过使用多磷酸盐提供抗牙垢活性得以改善的口用组合物，也是本发明的一个目标。

本发明的这些和其他目标将由下面的说明书很容易变得显而易见。

除非另有说明，这里使用的所有百分数和比例都是依据于口用组合物重量。除非另有说明，所有测量都是在25℃下进行。

发明的概述

本发明涉及一种口用组合物，它含有有效用量的一种或多种平均链长大约为4或更长的线性多磷酸盐，含用量大约0.15％到大约2.28％的一氟代磷酸钠，含一种有效用量的缓冲剂，含大约6％到大约70％的一种钙含量低于23％的磨亮材料，和含用量大约40％到大约99％的一种或多种水性载体，口用组合物内的总含水量大约5％到大约20％。

发明的详细说明

本发明的口用组合物可以呈现一种牙膏或洁牙剂的形式。这里用的“洁牙剂”是指软膏、凝胶或液体配料，除非另有说明。洁牙剂组合物可以呈任何希望的形式，例如深条纹状、表面条纹状、复合多层状、有环绕着软膏的凝胶，或它们的任何组合形式。本发明的口用组合物还可以是一种含两种洁牙剂组合物的两相体系，这两相体系中的两种洁牙剂组合物置于一个分配器中分开的两部分内，并排地进行分配使用。

这里使用的“分配器”是指任何泵、管、或适合于分配牙膏的容器。

这里使用的“口用组合物”是指送至口腔表面的全部洁牙剂。口用组合物是一种产品，在其通常的使用过程中，并不是有意吞咽下去，用作系统施用的特定治疗物，而是在口腔中保留足够长时间，与基本上所有牙的表面和/或口内组织进行接触，用以保持口腔的活性。

这里使用的“水性载体”是指用于本发明组合物中的任何安全而有效的材料。这些材料包括磨亮材料、过氧化物源物质、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、湿润剂、水、表面活化剂、二氧化钛、食用香料物系、憎刮剂、木糖醇、着色剂、以及它们的混合物。

本组合物含有必要成份，也含可有可无的成份。本发明组合物的必要的和可有可无的成份如下所述。

多磷酸盐源物质