[发明专利]具有抗凝血活性的N－(咪唑基丁基)苯磺酰胺衍生物

权利要求书

1．式(Ⅰ)化合物其中R₁和R’₁彼此独立地表示氢原子或卤原子或(C₁-C₄)烷基，R₂表示哌啶-1-基，所述哌啶-1-基在4位被一个或多个选自羟基、直链或支链的(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、腈、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、(C₃-C₆)环烷基、-COOR’和-CONR’R″基团(R’是(C₁-C₄)烷基，R″是氢原子或(C₁-C₄)烷基)的基团选择性取代，或被=CYZ基团[Y和Z彼此独立地选自氢原子、卤原子和(C₁-C₄)烷基(选择性地被一个或多个卤原子取代)、氰基和-COOR’基团，R’如上所定义]或基团(r=1-3)或=NOCH₃基团取代；或者，R₂表示螺[(C₃-C₆)环烷基-1,4’-哌啶]-1-基；或在4位被直链或支链的(C₁-C₄)烷基(选择性地被一个或多个卤原子取代)或(C₃-C₆)环烷基选择性取代的1,2,3,6-四氢吡啶-1-基；或在4位被三氟甲基或=CF₂基团选择性取代的六氢-1H-吖庚因-1-基；或七氢吖辛因-1-基；或八氢-1H-偶氮宁-1-基；或基团(A-B是-CONR″基团，m=1-2,p=1-2)；或基团(Q是碳或氮原子，D是(C₁-C₄)烷基或-CH₂CF₃基团，r=1-3)；R₃表示直链或支链的(C₁-C₅)烷基；或-COR₅基团，其中R₅是直链或支链的(C₁-C₄)烷基、-(CH₂)_nOCH₃、-CH₂O(C₂H₄O)_nCH₃、-(CH₂)_nCF₃、-(CH₂)_nOH(n=1-4)；或-SO₂R₆基团；或-CONHR₆基团；或-SO₂N(R₆)₂基团，其中R₆是直链或支链的(C₁-C₄)烷基；R₄表示氢原子或卤原子；A表示被一个或多个选自卤原子、直链或支链(C₁-C₄)烷基、直链或支链(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰基、-CH₂OR₁₀、-CH₂OCOR₁₀、-CH₂OCONR₁₀R₁₁、-COOR₁₀、-CONR₁₀R₁₁、硝基、-NR₁₀R₁₁、NHCOR₁₄和-NH(CH₂)_qOR₁₀的取代基选择性取代的苯基，其中R₁₀和R₁₁各自独立地是氢原子或直链或支链的(C₁-C₄)烷基，q是0-6；或者，A表示选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基和噻唑基的杂环，所述基团可以按照上述方式被取代；或环(C₅-C₈)烷基，外消旋体或对映体或对映体混合物的形式，呈游离酸或碱或可药用加成盐的形式。