[发明专利]含原人参二醇组分皂甙的药物组合物,其制备方法及应用

说明书

本发明涉及含有原人参二醇组皂甙的新的药物组合物，其制备方法及该组合物在预防和治疗因自然或化学突变、自由基氧化损伤或物理损伤如阻塞性缺血引起的细胞、组织或器官病理改变中的应用。

人参(panax gingseng)、西洋参(panax quinquefolium)、和三七(panaxnotoginseng)等均属于五加科人参属植物，这些植物的几乎所有部分，如根、根茎、花、果实和茎叶都含有许多种人参皂甙。近十多年来，已对这些人参属植物的皂甙进行了深入地研究，发现人参皂甙，特别是达玛烷型皂甙不仅含量丰富，而且具有十分广泛的生物学活性。

按照人参皂甙的极性的不同，可将其分为两个大的组分。一般说来，基于硅胶薄层层析分析结果，其中Rf值在相应Re(人参皂甙单体中的一种)以下的为极性较大的组分，称为组分I；Rf值在相应Re处及其以上的为极性较小的组分，称为组分II。总皂甙中不同组分的生理学活性不尽相同，有的甚至完全相反。因此，将人参属植物的总皂甙分离成不同组分，将有利于对不同组分的合理开发和利用，而且也便于进一步分离和纯化单体皂甙。

基于人参属植物总皂甙的单体成分，人参总皂甙的组分I主要由人参皂甙-Ro、-Rb₁、-Rb₂、-Rb₃、-Rc和-Rd中的几种或所有单体的混合物组成，而组分II则主要由人参皂甙-Re、-Rg₁、-Rg₂、-Rg₃、-F₂、-Rf、-RF₁₁、-RT₅、及极微量-Rh₁和Rh₂中的几种或所有单体的混合物组成。

如果以人参根总皂甙为原料制备组分I，即所谓人参根二醇组皂甙，可得到主要由-Ra₁、-Ra₂、-Ra₃、-Rb₁、-Rb₂、-Rb₃、-Rc、-Rd等单体组成的混合物；制备组分II，则得到所谓人参根三醇组皂甙，即主要由人参皂甙单体-Re、-Rf、-Rg₁、-Rg₂、-Rg₃、-Rh₁等单体组成的混合物。如以西洋参茎叶总皂甙为原料，制备上述组分I，即西洋参茎叶二醇组皂甙，可得到主要由人参皂甙-Rb₂、-Rb₃、-Rc、-Rd等单体组成的混合物；制备组分II，则得到西洋参茎叶三醇组皂甙，即主要由人参皂甙-Re、-Rg₁、-Rg₂、-PF₁₁、-RT₅、-F₂等单体组成的混合物。如以三七总皂甙为原料制备组分I，即所谓三七中原人参二醇组皂甙或称Rb组(族)，可得到主要由人参皂甙-Rb₁、-Rb₂、-Rd和三七皂甙R₄等单体组成的混合物；制备组分II，即所谓三七中原人参三醇组皂甙或称Rg组(族)，则得到主要由人参皂甙-Re、-Rg₁、-Rg₂、-Rh₁和-Rf等单体组成的混合物。

研究发现，人参二醇组皂甙(panaxadiol saponin，PDS)具有抗突变、抗自由基、抗氧化及保护生物膜和细胞结构等多种功能(林桦等，人参二醇组皂甙对休克细胞的保护作用及其机理的实验研究，白求恩医科大学学报，18(2)：123-125，1992；卢光等，人参茎叶总皂甙对环磷酰胺诱发小鼠骨髓细胞微核形成的影响，卫生毒理学杂志，4(3)：176，1990；赵雪俭等，人参二醇组皂甙对内毒素休克小鼠组织过氧化脂质的影响，白求恩医科大学学报，16(4)：342，1990)。