[发明专利]一种兽用抗寄生虫油质注射液

说明书

本发明属于兽用抗寄生虫药，更确切地说，是一种含阿维菌素或伊维菌素的兽用抗寄生虫油质注射液。

八十年代美国MERCK公司成功地将阿维菌素和伊维菌素开发成兽用抗寄生虫药，用于驱杀动物体内线虫和体外螨、蜱、虱、蝇、蛆等寄生虫，所用的剂型包括粉剂、片剂、糊剂、口服液和注射液，以注射液疗效最佳。制造注射液所用的溶剂主要是：1，2-丙二醇、甘油缩甲醛等，而1，2-丙二醇在制剂中含量过多对组织部位有一定损伤，严得时可导致注射部位部分组织坏死(罗明生等，《药剂辅料大全》，四川科学技术出版社，1993，P300)；甘油缩甲醛价格较贵，在制剂中用量越多，生产成本就越高。

本发明的目的是克服已有技术的缺点，提出一种生产成本低、对组织损伤程度小、药效可靠的溶剂制造兽用抗寄生虫药。

实现本发明的目的的主要技术方案：用植物油或矿物油作为主要分散介质，制得含阿维菌素(AVM)或伊维菌素(IVM)的油质注射液。

本发明兽用抗生虫药的具体配方和含量(以重量百分数计)：阿维菌素或伊维菌素0.1-10％、植物油或矿物油60-95％，其余为助溶剂；最佳组成含量；阿维菌素或伊维菌素0.5-2％、植物油或矿物油80-93％其余为助溶剂。

所述的阿维菌素是阿佛曼霉菌(Streptomyces avremitilis)的发酵产物，是由八个结构十分相似的同系物组成的混合物，即AvermectinA_1a、A_1b、A_2a、A_2b、B_1a、B_1b、B_2a、B_2b一般多用B_1a、B_1b的混合物，它可以采用已有的技术提取和分离(William C.Campbell，“Ivermectinand Abamectin”，Springer-Verlag，New York Inc，1989，P1-23)。

所述的伊维菌素是阿维菌的衍生物(William  C.Campbell，“Ivermectin and Abamectin”Springer-Verlag，New，York Inc，1989，P1-23)。

所述的植物油包括玉米油、芝麻油、豆油、花生油、蓖麻油、菜子油、棉子油。

所述的矿物油是液体石蜡。

所述的助溶剂包括乙醇、乙酸乙酯、丙酮。

本发明油质注射液的制备方法包括以下步骤：

1.用适量的助溶剂溶解阿维菌素或伊维菌素；

2.加入植物油或矿物油，搅拌均匀；

3.检测、灭菌、分装入库。

本发明的的注射液的优点：

由于采用植物油或矿物油作为制造阿维菌素功伊维菌素注射液溶剂，因此生产成本较低，对注射部位组织损失小且吸收好，制剂的稳定性好，而驱虫效果与用1，2-丙二醇等作溶剂制造的阿维菌素或伊维菌素相同。

下面通过具体实例进一步说明本发明的特点：

实例1

本实例旬制备含阿维菌素0.2％的油质注射液。

取阿维菌素(纯度95％)0.21公斤，置于200升配置罐中，加入10升乙醇(药用级)，搅拌，溶解后加入芝麻油(已脱色，药用级)至100升，搅拌均匀，经测定合格后灭菌、分装即得到0.2％的阿维菌素油质注射液。

实例2

本实例旬制备9.5％的伊维菌素油质注射液。

取伊维菌素(纯度97％)9.79公斤，置于200升配制罐中，加入10升乙酸酯，搅拌使之溶解后，加入玉米油至100升，搅拌混匀，分装、灭菌，即得9.5％的伊维菌素油质注射液。

实例3

本实例是制备1％的伊维菌素油质注射液，即伊维菌素(纯度为97％)1.03公斤，置于200升配制罐中，加入20升丙酮搅拌使之溶解后，加玉米油至100升，搅拌混匀，分装，灭菌，即得1％的伊维菌素油质注射液。

实例4

本实例对本发明的油质注射液与用1，2-丙二醇为溶剂制得的1％阿维菌素或伊维菌素注射液作杀虫活性方面的比较，结果见表1。

选取自然感染线虫的同群绵羊进行随机分为4组，4组羊分别按各自的体重皮下注射0.2mg/kg的阿维菌素、伊维菌素油质注射液和市售阿维菌素、伊维菌素注射液，各组动物分别于试验前、后分别计数粪便中的虫卵数，并计算驱虫率，并观察药物对动物有无毒副作用。