[发明专利]氨基苯化合物的生产方法有效
申请号: | 98101894.7 | 申请日: | 1998-05-25 |
公开(公告)号: | CN1203223A | 公开(公告)日: | 1998-12-30 |
发明(设计)人: | 桥本秀雄;花冈正;加藤昌靖 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C211/52 | 分类号: | C07C211/52;C07C209/68;C07C255/49;C07D235/04;C07D257/04 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王继文,王维玉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 化合物 生产 方法 | ||
1.生产下式的氨基苯化合物或其盐的方法:
其中A是除了含有R2,硝基及下式的取代基以外,还可以有选择性取代基的苯环:
R1是能够形成阴离子或能够转变为阴离子的基团;
R2是能够形成阴离子或能够转变为阴离子的基团;
R3是酰基;及
X是化学键或链长为1-2个原子的作为邻接的亚苯基和苯基之间的直链部分的间隔基团;
该方法包括使含式(i)和(ii)的混合物与下式的化合物或其盐进行反应:
(i)下式的单卤代化合物或其盐:其中Y是卤原子,其它符号定义同上,(ii)下式的二卤代化合物或其盐:其中每个符号定义同上,与下式化合物或其盐进行反应:
其中A是除了有R2,硝基及-NHR3以外,还可以有选择性取代基的苯环,其它符号同上。
2.按照权利要求1的方法,其中所述的反应在乙腈中进行。
3.按照权利要求1的方法,其中的混合物是使下式化合物或其盐进行卤代反应得到的反应混合物:
其中R1是能够形成阴离子或能够转变为阴离子的基团;X是化学键或链长为1-2个原子的作为邻接的亚苯基和苯基之间的直链部分的间隔基团。
4.按照权利要求1的方法,其中Y是溴原子。
5.按照权利要求1的方法,其中R1是(1)羧基,(2)四唑基,(3)三氟甲磺酰胺基,(4)磷酰基,(5)磺基,(6)5-7员单环杂环基,它含有一个或多个N,S和O原子,并且可以被取代。
6.按照权利要求5的方法,其中所述的杂环基是下式基团:或其中g是-CH2-,-NH-,-O-或-S(O)m-;>=Z,=Z′,>=Z″分别是羰基,硫代羰基或是未氧化或氧化的硫原子;m是0,1或2的整数;上述取代基可以被未取代或取代的低级(C1-4)烷基或酰基保护;而且可以被下述取代基取代:选择性取代的低级(C1-4)烷基,卤原子,硝基,氰基,低级(C1-4)烷氧基或被1-2个低级(C1-4)烷基选择性取代的氨基。
7.按照权利要求5的方法,其中的杂环基是噁二唑酮环,噁二唑硫酮环或噻二唑酮环,它们可以被选择性取代的低级(C1-4)烷基或酰基保护。
8.按照权利要求5的方法,其中的杂环基是四唑基或下式基团:
其中符号i是-O-或-S-,符号j是>C=O,>C=S,>S(O)m,m是0,1或2的整数。
9.按照权利要求1的方法,其中R1是(1)羰基,四唑基或2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基,它们每个可以被选择性取代的低级(C1-4)烷基或酰基保护;(2)氰基或N-羟基脒基。
10.按照权利要求1的方法,其中R1是氰基。
11.按照权利要求1的方法,其中X是含有的直链的原子数是1或2的低级(C1-4)亚烷基的直键,-CO-,-O-,-S-,-NH-,-CO-NH-,-O-CH2-,-S-CH2-或-CH=CH-。
12.按照权利要求1的方法,其中X是直键。
13.按照权利要求1的方法,其中的环A除了含有R2,硝基,及被下式的基团选择性取代的-NHR3取代以外,不含有其它的取代基。
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