[发明专利]银杏痤疮膏处方及其用途

说明书

本发明涉及含有银杏叶提取物(GBE)和VitE的膏剂处方，特别是涉及可用于防治痤疮，护肤养颜的膏剂处方。

根据德国Schwabe药厂1991年专利DE  3940092中提出的质量标准，银杏叶提取物(GBE)内含银杏黄酮24％，萜类内酯6％。GBE中的银杏黄酮能扩张面部血管，改善微循环，还具有超氧化物歧化酶(SOD)活性及抗自由基作用。萜类内酯中的银杏内酯B(BN52021)对血小板活化因子(PAF)受体具有高度专属性阻断作用。PAF是一种高效促炎介质，在缺血、过敏、组织排斥及炎症等多种病理过程中均起重要作用。VitE具有抗氧化、防止自由基损伤作用。因此可将GBE和VitE加到某些基质中制成具有特定用途的膏剂。国外医学药学分册1996，23(2)：105报道了药物透皮吸收的二组分系统。在该膏剂基质中，内含氮酮一丙二醇二组分系统，以此增加药物对皮肤的渗透性。

本发明的目的是提供一种含有功效成分GBE和vitE，透皮吸收促进剂氮酮一丙二醇二组分系烧，剂型为水包油型基质，具有防治痤疮，护肤养颜的处方。

现已发现，氮酮一丙二醇二组分系统通过增加角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂增加水溶性及脂溶性药物的透皮吸收，且该组分无色，无臭，对人皮肤无刺激性，可有效地与硬脂酸、鲸蜡醇、白凡士林、羊毛脂、甘油、蒸馏水等制成水包油型基质。

根据本发明，上述银杏痤疮膏处方中含水溶性组分(A)包括GBE、甘油、丙二醇、三乙醇胺、尼泊金乙酯及蒸馏水；脂溶性组分(B)包括vitE、硬脂酸、鲸蜡醇、白凡士林、羊毛脂、液体石腊、氮酮；香料为桂花香精。上述组分中，GBE、vitE、氮酮、白凡士林、羊毛脂、液体石腊、甘油、尼泊金乙酯均为药用级。硬脂酸、鲸蜡醇、丙二醇为化学纯。三乙醇胺为分析纯。水溶性组分(A)占处方总质量的质量百分比为56-60％。

本发明还提出银杏痤疮膏可作为防治痤疮，护肤养颜的化妆用品。

本发明处方组成中，A组分的主要功效成分为GBE，可采用乙醇提取，大孔树脂分离，喷雾干燥技术制备。GBE中内含银杏黄酮类化合物35种，均称银杏黄酮，萜类内酯4种，即银杏内酯A、B、C、J。目前发现，痤疮形成的主要原因是，患者皮肤组织中的雄激素代谢亢进或遗传性皮脂腺对雄激素的敏感性增高导致皮脂分泌过多，局部脂质成分改变引起毛囊上皮滞留性角化过度，导致痤疮形成。痤疮腔内局部厌氧环境促使痤疮丙酸杆菌增生并释放化学因子，引起局部病理性免疫应答，导致痤疮炎症的产生和发展。GBE中的银杏黄酮具有扩张血管改善微循环作用，能调节皮脂腺分泌及扩张皮脂腺周围血管进而加速皮脂腺的分泌物从毛囊口排泄。萜类内酯中的银杏内酯B是PAF受体拮抗剂，对PAF诱导的皮肤炎症反应，白细胞趋化有明显的抑制作用。此外，GBE还具有超氧化物歧化酶活性及抗自由基作用，再配合B组分中功效成分VitE的抗氧化防止自由基损伤作用，使银杏痤疮膏具有护肤养颜功效。根据衰老的自由基学说，老化是自由基产生和消除发生障碍的结果，表现为氧自由基能与多价不饱和脂肪酸作用，生成一系列过氧化物，这些脂质过氧化物能与蛋白质交联聚合，产生不溶性蛋白质。这种变化以结缔组织中胶原最为明显，它能导致胶原坚韧，长度缩短，失去膨胀力即所谓的皱纹。此外，过氧化脂质在氧化酶的作用下能分解成丙二醛等化学物质，在体内它能迅速与磷脂酰乙醇胺发生交联生成黄色色素，然后与蛋白质、核酸等物质形成无生理活性的紫褐质即所谓老年斑。皮肤经日光照射后变黑的主要原因也是氧自由基损伤。故含GBE和vitE的膏剂具有抗皱、防色素沉着，防止皮肤衰老及防晒作用。在上述膏剂处方中，氮酮一丙二醇二组分系统可促进皮肤对GBE及vitE的吸收，更好地发挥防治座疮，养颜护肤功效。

本发明所提出的银杏痤疮膏处方稳定，膏质外观为淡黄色，涂展于皮肤上的水包油膏质显乳白色，适合用于面部肌肤。虽然可以向本发明处方中添加增白组分，如钛白粉等，以使膏剂外观呈乳白色，但由于银杏痤疮膏在皮肤上涂展即显乳白色，同时为保证化妆用品的纯天然性，则不再添加其它物质。

本发明所提出的银杏痤疮膏处方中，组分A中功效成份GBE最优选用量和组分B中功效成分vitE最优选用量及其透皮吸收促进剂氮酮一丙二醇二组分系统(按氮酮∶丙二醇1∶2组成)的最优选用量占处方总质量的百分比均为3％，其它成分占处方总质量的百分比分别为：硬脂酸10％，鲸蜡醇5％，白凡士林10％，羊毛脂3％，液体石腊8％，蒸馏水30％，甘油23％，三乙醇胺2％，尼泊金乙酯0.1％，桂花香精0.3％。