[发明专利]喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物无效
申请号: | 98109504.6 | 申请日: | 1993-01-09 |
公开(公告)号: | CN1075499C | 公开(公告)日: | 2001-11-28 |
发明(设计)人: | U·彼得森;T·菲利普斯;A·克雷斯;K·格罗;T·申克;K·D·布雷姆;R·恩达曼;K·G·梅茨格;I·霍勒 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/47;A61K31/445;//C07D471/04;22100;20900 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹诺酮 甲酸 萘啶酮 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)化合物的可药用酸加成盐的水合物及式(Ⅰ)羧酸化合物的碱金属和碱土金属盐和银盐的水合物,式(Ⅰ)为:式中A代表CH,CF,CCl,C-OCH3,C-CH3或N;X1代表H,卤素,NH2或CH3;R1代表C1-C3-烷基,FCH2CH2-,环丙基或任选被卤素单取代至三取代的 苯基,或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥;R2代表H,任选被羟基、卤素或氨基取代的C1-C3-烷基,或5-甲基-2- 氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基;B代表具有(1S,6S)构型的下式基团:式中Y代表CH2,R4代表H,C1-C3-烷基,5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基, C2-C5-氧代烷基,CH2-CO-C6H5,CH2CH2CO2R’,R’O2C-CH=C-CO2R’,-CH=CH-CO2R’或CH2CH2-CN,其中R’代表氢或C1-C3-烷基。
2.式(Ⅰ)化合物的可药用酸加成盐的水合物及式(Ⅰ)羧酸化合物的碱金属和碱土金属盐和银盐的水合物,式(Ⅰ)为:式中A代表CH,CF,CCl,C-OCH3,C-CH3或N;X1代表H,卤素,NH2或CH3;R1代表C1-C3-烷基,FCH2CH2-,环丙基或任选被卤素单取代至三取代的苯基,或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥;R2代表H,任选被羟基、卤素或氨基取代的C1-C3-烷基,或5-甲基-2- 氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基;B代表具有(1R,6S)或(1S,6S)构型的下式基团:式中Y代表O,R4代表H,C1-C3-烷基,5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基, C2-C5-氧代烷基,CH2-CO-C6H5,CH2CH2CO2R’,R’O2C-CH=C-CO2R’, -CH=CH-CO2R’或CH2CH2-CN,其中R’代表氢或C1-C3-烷基。
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