[发明专利]一种治疗癌症的甾体皂甙类化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及医药技术领域，确切地说它是一种治疗癌症的甾体皂甙类化合物。

癌症是一种不易治愈的恶性肿瘤，虽然目前有很多治疗癌症的药物和方法，如化学疗法，放射疗法和中医药疗法，但是化学疗法和放射疗法的副作用较大，长期使用后造成病人抵抗力下降，会发生厌食和脱发现象，病人难以忍受化疔和放疔过程中产生的副作用，病人的生存质量并没有得到较大的提高，中医疗法虽然副作用较低，但疗效不够显著，对中晚期癌症患者的疗效不够明显。因而开发疗效显著适合各期癌症病人的中药是治疗癌症的一个发展方向。真菌的孢子或者菌丝的形态变形可以作为筛选活性化合物的指标，这些形态上的异常包括卷曲、膨胀、高度分支、念球形成以及生长受到抑制(Richmond，D.V.Adv.Appl.Microbiol.1975，19，289，Brain，P.W.Ann.Bot.1949，13，59，Betina，V.and Micekova，D.z.Allg.Mikrobiol.1973，13，287；Isono，K，Kobinata，K.and Suzuki，S.Agric.Biol.Chem.1968，32，792)。小林久芳等人以植物病原真菌稻瘟霉pyricularia oryzae菌丝形态变形为筛选指标，建立了一种用于筛选真菌二次代谢产物中抗真菌、抗癌化合物的定量活性筛选模型(Kobayashi，H.，Nanikoshi，M，Yoshimoto，T.and YokochiT.J.Antibiotics1996，49，873)，并且获得细胞毒活性很强的rhizoxin(Tsuruo，T.，Oh-hara，T.，Iida，H.，Tsukagoshi，S.，Sato，Z.，Matsuda，I.，Iwasaki，S.，Okuda，S.，Shimizu，F.，Sasagawa，K，Fukami，M，Fukuda，K.and Arakawa，MCancer Res.1986，46，381)和抗真菌活性很强的fusarielinA(Kobayashi，H.，Sunaga，R.，Furihata，K，Morisaki，N.and Iwasaki，S.J.Antibiotics1995，48，42)。作者首次将该活性模型用于中草药的活性筛选中。根据上数模型可以研究出一种以植物和中草药为原料提取一种治疗癌症的甾体皂甙化合物。

本发明的目的是提供一种以植物和中草药为原料提取出一种能够治疗癌症的甾体皂甙类化合物，它不但对各种癌症有较好的疗效，而且长期使用还无毒副作用。

本发明的目的是通过如下方案实现的，它是以植物和中药材为原料提取的化合物，其特征在于：将植物或中药材经乙醇提取，再用正丁醇萃取，再利用包括吸附树脂柱层析、真空液相柱层析、硅胶柱层析、Sephadex柱层析、中低压柱层析以及制备型高压液相(HPLC)柱层析等分离手段，从天然植物或者中药中获得的具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)甾体皂甙类化合，或者通过合成以及半合成手段获得具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)的甾体皂甙类化合物，通式(Ⅰ)、(Ⅱ)化合物的结构如下：

通式(I)中：

R₁＝由单糖、双糖、三糖、四糖、五糖、六糖所组成的各种形式的直链糖链或支链糖链，其糖链组成糖的类型包括β-D-葡萄搪(β-D-glucose)、a-D-葡萄糖(a-D-glucose)、a-L-鼠李糖(a-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-glucose)、a-D-半乳糖(a-D-glucose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、a-D-甘露糖(a-D-mannose)、a-D-阿拉伯糖(a-D-arabinose)、β-D-阿拉伯糖(β-D-arabinose)、a-D木糖(a-D-xylose)、β-D-木糖(β-D-xylose)、a-D-核糖(a-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、a-D-来苏糖(a-D-lyxose)、β-D-来苏糖(β-D-lyxose)、a-L-夫糖(a-L-fucose)。

R₂＝CH₃，CH₂OH，=CH₂

X=O，N

C₂₅为R构型或者S构型

通式(II)中：