[发明专利]阿奇霉素阴道用药物制剂

说明书

本发明属于一种治疗妇科疾病的药物，特别是涉及一种治疗妇科阴道炎症的局部治疗药物。

妇女阴道炎症可由多种微生物感染所致，为妇科常见病，多发病。特别是由支原体、衣原体等病原体感染的性传播疾病，近年来有上升趋势。目前治疗普通阴道炎症的药物较多，但治疗支原体、衣原体等感染的有效治疗药物尚欠缺，阿奇霉素是一种由红霉素A衍生的广谱抗菌药，具有抗菌作用强，作用时间长，副作用小等特点。本品不仅对革兰氏阳性菌、阴性菌有强大的抗菌作用，而且能有效地治疗由支支原体、衣原体等引起的性传播疾病。美国FDA和性疾病控制中心已将阿奇霉素列为治疗生殖道性病的首选药物之一。

目前，市售品多为阿奇霉素片剂、胶囊、颗粒剂等口服剂型。然而，文献报道，阿奇霉素口服给药对胃肠道的副作用占9.6％，其中常见的副作用是腹写(3.6％)、恶心(2.6％)腹痛(2.5％)(HOPK in S，Am.J.med.91(suppl 3A(1991)40S-45S且阿奇霉素胶囊、片剂等经口服给药时，经胃吸收的药物只占投药量的37％(Foulds G，etal：The pharmacokihetics of azithromycinin numan serum and tissues journal of A ntimicrobialChemotherapy1990，(SupplA)：73-82)，其余部分被排除体外，造成浪费。

本发明的目的是提供一种不受胃肠道影响，并不对胃肠道产生副作用，直接作用于病灶的阿奇霉素制剂，从而避免了阿奇霉素对胃肠道的副作用，提高阿奇霉素的生物利用度，减少浪费。

本发明是经科学筛选，在药理学，药效学上反复实验及一期临床的应用实践研制而成。本发明的阿奇霉素含量范围为每日用量0.025-2.0g；剂型为：片剂(包括泡腾片)、胶囊剂、膜剂，洗剂。其赋型剂(药物载体)可分别为各剂型的赋型剂。

本发明与口服剂型相比，①可避免阿奇霉素对胃肠道的副作用。②可不受胃肠PH值及食物效应的影响，提高生物利用度，减少浪费。

    下面用实施例进一步说明本发明

实施例1

阿奇霉素25g         酒石酸氢钾0.193g  碳酸氢钠0.07g

甲基纤维素0.0028g   乳糖0.145g        淀粉0.043g

淀粉浆10％ 适量     硬脂酸镁0.5％

取甲基纤维素加适量蒸馏水浸泡，使溶解，与10％淀粉浆适量混合作粘合剂(1)。酒石酸氢钾过80目筛，加(1)适量制粒。取碳酸氢钠过80目筛，加(1)适量制粒。

以上二种颗粒分别置室温下干燥后整粒，混合均匀，加硬脂酸镁，混匀压片。制成100片。实施例2

取阿奇霉素50g，过80目筛，加微粉硅胶适量，混匀，装入阴道用胶囊，制成100粒。实施例3

处方：阿奇霉素50g    PVA05-88125g

      甘油    10g    蒸馏水适量(约200ml)

取PVA加甘油，水浸泡，待充分膨胀后，在水浴上加热溶解，加入阿奇霉素，搅拌均匀，静置，消去气泡，制成40×40×0.09mm3薄膜。每张内含250mg主药。实施例4

取阿奇霉素乳酸盐(相当于阿奇霉素50g)加蒸馏水150ml，摇匀，继续加蒸馏水使成200ml，分装即得。