[发明专利]治疗呼吸系统肿瘤注射液及其应用

说明书

本发明涉及一种含亚砷酸的注射液及其该产品在治疗呼吸系统肿瘤的药品中的应用。

1992年卫生部发出《关于进一步加强肿瘤防治工作的通知》中指出，当前我国每年癌症发病约160万，全国每年因癌症死亡的人数已从70万上升到130多万。目前，癌症的非手术治疗方法是化疗为主，一般采用细胞毒型药物，从世界范围看，最近的新药物的研究很大程度上集中在已知的有效药物的组合和与已知药物结构相近的药物。特别是集中在蒽环类药物和第二代铂类化合物的研究。这是因为在结构类似的领域进行开发不仅风险小、难度低、取得研究成果的概率高，比如表阿霉素以及碳铂的研制成功就是例证。但是，随着这些年的开发，这些在现有技术领域的周边进行研究的可开拓领域已经越来越小，研制抗癌药物的难度越来越大，研究周期越来越长，耗资越来越高，由于结构相近，很难期望疗效有大幅度的提高。因此，许多学者认为抗癌药物的研究应探索新的领域，它面临着新理论、及新技术的挑战。

许多年以来亚砷酸一直被认为是一种致癌物质和毒药，可以引发细胞代谢紊乱，被控制使用。

本发明的目的在于提供一种治疗呼吸系统肿瘤注射液及其在该领域中的应用，促使癌细胞本身发生凋亡，达到减少健康细胞损害，治疗癌症的效果。

本发明的目的是这样实现的：

第一方案：(产品发明)一种治疗呼吸系统肿瘤注射液，其组成包括：等渗液，其特征是：所述的等渗液中包含亚砷酸1/1000000-17/1000。

第二方案：(产品发明)一种治疗呼吸系统肿瘤注射液，其组成包括：等渗液，其特征是：所述的等渗液中包含亚砷酸1/1000-17/1000。

第三方案：(用途发明)第一、第二方案所述的产品在治疗呼吸系统肿瘤药品中的应用，其特征是：将所述的治疗呼吸系统肿瘤注射液10ml配置到500ml等渗液中，用作该类肿瘤患者静脉点滴药品。

本发明的优点在于：

1.冲破传统观念，开拓新药和新应用领域

本发明是冲破了传统的用细胞毒类抗癌药品治疗癌症的观念，和亚砷酸导致癌症的传统观念，开拓了采用亚砷酸作为分化诱导剂促使癌细胞凋亡的新领域。为寻求新的抗癌药物系列奠定了基础。

2.医疗效果明显

利用亚砷酸诱导并促使呼吸系统的实体肿瘤中的癌细胞凋亡。在使癌细胞的荧光标记呈阳性时，使用本品癌细胞出现荧光串聚团，细胞体积明显减小。

3.临床应用有科学检验依据

国际学术界专家最新认为，肿瘤的无限制生长可能是由于其不能自发性凋亡，并不是其较正常细胞繁殖快。实验室测试证明，癌症细胞的确存在凋亡不良的状态。经对存活基因(被公认为能特异性抑制细胞凋亡的癌基因)的测试，75％以上的病人存在bcl-2癌细胞表达阳性，经对癌细胞的体外试验，本发明对于癌细胞有较强的抑制作用IC50值的平均值为0.30μg/ml，对于典型具有HL60的癌细胞的IC50值的平均值为0.45μg/ml，对于典型的具有K562细胞的癌细胞的IC50值的平均值为0.35μg/ml。可见本发明明显调控有关癌细胞凋亡基因。控制癌细胞的凋亡和诱导分化，将改变癌组织，使之完成正常细胞的凋亡产生质变，同时通过并促使癌细胞的快速凋亡、诱导分化使之在数量上迅速减少。因此，通过对于鼻咽癌、肺癌、支气管癌等病人的临床应用，本发明对于该类病例的临床有效率高达75-92％，本产品已经报新药，经国家有关部委指定进行临床验证。

4.仅作用于癌细胞，不损害正常细胞，疗效迅速

现有的化疗药物是细胞毒性药物，对细胞的选择性差，不分是否是癌细胞，一律进行杀伤，因此对人体健康带来的毒副作用大。使用本发明的方案仅对凋亡不良的癌细胞起作用，对正常细胞几乎不会发生现有的细胞毒类药物的毒副作用。因此，克服了一般化疗药品因对人体正常细胞损害大，不能连续使用的缺点。一般患者在试用本发明产品后，平均30天就可以临床缓解，临床有效率75-92％。

5.无耐药性

经临床使用，癌细胞调整了凋亡功能。并且不会产生通常使用化疗药物常出现的耐药性的体症。

6.低价格、高疗效

本发明的产品价格仅为同类化疗药物的1/3甚至1/20，是一种低毒、低价、高疗效的新药。

实施例1：(产品发明)