[发明专利]固体杀生物组合物

说明书

通常本发明涉及杀生物的化合物的固体组合物。具体地说，本发明提供了能够有控制地释放杀生物的化合物的固体组合物。

控制杀生物的化合物释放到将要保护的部位的能力在杀生物的化合物的领域，特别是在杀微生物剂和海洋防污剂领域中是重要的。一般来说，当将杀生物的化合物加入到将要保护的部位时，不管是否需要，此化合物都迅速释放。有控制释放的组合物能够根据对化合物的需要来传送杀生物的化合物。按照这一方法，只把所需要的杀生物的化合物的量释放到将要保护的部位。控制性释放具有减少成本、降低毒性并增加效率等优点。

杀生物的化合物的固体制剂是一种向将要保护的部位传送杀生物的化合物的有用方法。固体制剂也通过降低人接触的可能性保证这种杀生物的化合物的安全性。例如，固体组合物能够减少对于液态组合物来说通常有的溅洒危险。

已知有杀生物的化合物的各种固体组合物。这种方法包括杀生物的化合物的胶囊化、将杀生物的化合物吸附在惰性载体(如硅胶)上和杀生物的化合物的包合作用。

然而，这种固体组合物无法提供杀生物的化合物的控制释放。例如，其中的杀生物的化合物吸附在惰性固体载体上的固体组合物通常不能控制杀生物的化合物的释放。一般来说，一旦将这种固体组合物加入到将要保护的部位时，杀生物的化合物迅速释放。这样，一旦这种组合物加入到将要保护的部位时，固体组合物所提供的杀生物的化合物的任何安全性都将不存在。

例如，EP106 563A(Melamed)公开了具有水溶性的与惰性，细碎的水不溶性固体载体(如粘土，无机硅酸盐和硅石)混合的杀微生物剂的组合物。这些组合物不能提供杀生物的化合物的有控制释放。这种化合物通过溶解释放到将要保护的部位，因此，它们的释放由特定的杀生物的化合物的溶解速率来控制。这一申请没有公开氢氧化锆。

已经公开了某些金属(如锆、钛、铁、钒和锡)的氢氧化物可螯合抗生素(Kennedy等抗微生物剂的化学疗法9，766-770(1976))。本文的中心在抗生素的固定上。虽然Kennedy等公开了所试验的金属氢氧化物能慢慢地释放抗生素，但是Kennedy等没有认识到氢氧化锆控制杀生物的化合物的释放的特殊能力。Kennedy等描述的其它金属氢氧化物(如氢氧化钛)不能控制杀生物的化合物的释放。对杀微生物的化合物或者海洋防污剂没有进行任何讨论。

本发明所解决的问题是提供了杀生物的化合物的固体组合物，这种组合物一旦被加入到将要保护的部位时，能够更安全地处理并提供杀生物的化合物的有控制的释放。

发明概述

本发明提供了含有杀生物的化合物与氢氧化锆的固体组合物，这种组合物能够使杀生物的化合物有控制地释放。

本发明的另一个目的是提供了控制或者抑制特定部位微生物生长的方法，这种方法包括将有效量的上述组合物引入到将要保护的部位中或其上。

本发明的另一个目的是提供了除去或者抑制一定构造上的海洋生物生长的方法，这种方法包括将有效量的上述组合物引入到将要保护的构造中或其上。本发明的详细描述

此说明书所使用术语具有下列意思，除非本文另有清楚的阐述。

术语″杀生物的化合物″是指杀微生物剂和海洋防污剂。″杀微生物剂″是指能够抑制或者控制特定部位微生物生长的化合物。术语″部位″不包括药物或者兽医的应用。术语″微生物″包括但不限于真菌、细菌、藻类。

″海洋防污剂″包括杀藻剂和灭螺剂。″海洋防污活性″包括消除和抑制海洋生物的生长。适于在本发明中使用的由海洋防污剂控制的海洋生物包括坚硬和柔软的污着生物。一般地说，术语″柔软的污着生物″指植物和无脊椎动物(如粘菌、藻类、大型海藻、柔软的珊瑚、被囊动物、水螅虫、海绵和银莲花属)，术语″坚硬的污着生物″指具有特定坚硬外壳形状的无脊椎动物(如藤壶、管状虫(tubeworms)和软体动物)。

所有的量都是重量百分比(“％wt”)(除非特殊说明)，并包含所有的％wt范围。本文中使用了下列缩写形式：g＝克；ml＝毫升；l＝升；C＝摄氏度；min＝分钟；ppm＝百万分之几；rpm＝每分钟转速；cm＝厘米。