[发明专利]硒代蛋氨酸铬的制备和应用无效

专利信息
申请号: 98120472.4 申请日: 1998-10-26
公开(公告)号: CN1218043A 公开(公告)日: 1999-06-02
发明(设计)人: 董国臣;董京 申请(专利权)人: 董国臣
主分类号: C07C391/00 分类号: C07C391/00;A61K31/195
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 030012 山西省太原市菜园*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 蛋氨酸 制备 应用
【说明书】:

硒代蛋氨酸铬的制备和应用,是将硒、氨基酸(包括蛋氨酸、胱氨酸和半胱氨酸及衍生物)与三价铬合成为以铬为中心的有机配位化合物,涉及硒代氨基酸的合成及与三价铬合成硒代蛋氨酸铬的技术,本发明属于新药开发技术领域。

发明人在前申请的发明专利“蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列”(申请号98120143.1)中,对蛋氨酸铬的制备方法和生物化学功能特别是对糖尿病的防治作用进行了描述,即具有对胰腺的保护作用;靶向性给胰腺传递三价铬Cr(Ⅲ)和蛋氨酸,促进胰岛细胞的分泌功能及提高胰岛素的敏感性;清除并抑制自由基产生保护胰腺不受自由基损伤;参与糖和脂肪的代谢等,是治疗糖尿病的胰岛素功能的加强剂和恢复或防止胰腺功能受损的康复剂。因此,将蛋氨酸铬与临床疗效确切的糖尿病降糖药经优化、配伍,通过制剂技术组合成整体的片剂或胶囊,创新了糖尿病联合用药的方法,为糖尿病治疗提供了新的方案。

为了对糖尿病治疗和预防提供疗效更好的药物,同时也为了完善发明人提出的自由基损伤胰腺和胰岛素的功能导致糖尿病的病因学说,基于治疗也基于病因,针对糖尿病新的诊断指标与分型意见的报告,进一步明确提出自由基介导型糖尿病的病因学说,创新了病因治疗药物硒代蛋氨酸铬对糖尿病进行治疗和预防,也是对发明人前述的发明(申请号98120143.1)的补充和发展。

因此,本发明的第一个目的是开发一种新的尚未见报道的具有新的化学结构和多种生物化学功能的硒代蛋氨酸铬及其化学方法;

第二个目的是,将对糖尿病的治疗和预防具有多种生物学功能的硒代氨基酸铬(包括硒代蛋氨酸铬、硒代胱氨酸铬和硒代半胱氨酸铬等)与临床疗效确切的作用模式不同和作用部位不同的降糖药经优化、配伍,通过制剂技术组合成整体的口服剂如片剂、胶囊或溶液等。

第三个目的是,为发明人提出的自由基损伤胰腺和降低胰岛敏感性的糖尿病的病因学说,即“自由基介导型糖尿病”提供一种针对病因治疗的药物;

第四个目的是,硒代蛋氨酸铬除治疗和预防糖尿病外,还具有抗癌、防治心血管疾病、提高机体免疫水平、防治肝炎和肝硬化、防治克山病和大骨节病等的多种生物化学功能,还可作为营养补充剂制成口服剂或注射剂用于抗衰老和增强机体免疫力的保健品。

下面对发明进行详细叙述。

一、硒、氨基酸(蛋氨酸、胱氨酸)和三价铬

(一)硒(Se)

1.硒的一般性质:硒与硫性质相似,硒和硫的键能、电离能、原子半径、电负性和极化性也基本相同,在生物学中也有相似的表现。在周期表中,硒是第34号元素,原子量为78.96,电子层排列呈现4S24P4。但在主要的生理作用方面,硒与硫有所区别。

2.硒代化合物:根据中国化学会无机化学命名原则,“代”表示硫(或硒.碲)取代氧,现在生物化学中,硒取代硫如何命名则未指出。本发明中凡硒取代含硫氨基酸的硫,均用“代”表示,如硒代蛋氨酸、硒代胱氨酸、硒代半胱氨酸等。

动物和人类主要通过胃肠道摄入硒,硒代氨基酸如硒代蛋氨酸铬和硒代胱氨酸铬等最容易在肠道吸收,口服硒代蛋氨酸铬在肠道吸收为95~97%。

3.有生物活性的低分子量含硒物质:人们已经制备出一些有生物活性的含硒物质,如类似硒酶的Ebselen、富硒酵母、硒多糖等,其中富硒酵母和富铬酵母一样是一种含硒营养补充剂,其中50%是硒代蛋氨酸。

4.硒的生物化学功能:作为一种必需的生命微量元素,具有多种生物化学功能,其中主要是硒的抗氧化性。硒的抗氧化性是硒的生物化学作用的重要基础,它主要通过硒酶化合物起作用。本发明主要涉及的是非酶硒化合物。

1)硒化合物的抗氧化作用:(1)清除脂质过氧化自由基中间产物;(2)分解脂质氢过氧化物;(3)修复水化自由基引起的硫化合物的分子损伤;(4)在水化自由基破坏生命物质前将其清除或转变为稳定化合物;(5)催化巯基化合物作为保护剂的反应。在生命体系中,对自由基进攻最敏感的物质多是不饱和脂肪酸,而构成生物膜基质的主要成分磷脂就是含有大量的不饱和脂肪酸,硒的特殊生物化学功能中,最重要的就是抗生物膜的脂质过氧化。

2)硒的抗癌机理:硒预防和抑制癌症的机制是多方面的,可能包括(1)减轻致癌物引起的氧化损伤;(2)阻碍致癌物在体内的代谢,减弱其致突变活性;(3)对迅速分化细胞的选择性毒性作用;(4)激活机体免疫防卫功能等。

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