[发明专利]取代的胍衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 98123748.7 | 申请日： | 1998-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN1071316C | 公开（公告）日： | 2001-09-19 |
| 发明（设计）人： | T·格雷恩德尔;G·舍尔;R·施奈德尔;K·蒙丁格 | 申请（专利权）人： | BASF公司 |
| 主分类号： | C07C277/08 | 分类号： | C07C277/08;C07C277/02;C07C279/04;C07C279/14;C07C317/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,吴大建 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 衍生物 制备 方法 | ||
本发明涉及制备取代的鈲化合物的方法，该方法通过氰氨基化钙与醇反应得到异脲衍生物并将其与伯或仲胺反应得到取代的鈲化合物。
取代的鈲化合物广泛分布于自然界。此类物质的重要代表的例子为氨基酸如精氨酸或肌酸。此外，取代的胍化合物为已知的空间位阻碱，作为杀生物剂和配合物配体。但是，多数此类化合物的工业实用性由于其制备成本高而受到极大的限制。
生物活性胍衍生物的例子之一是肌酸，它作为“细胞的能量载体”在食物和药物领域中用作饮食补充。
肌酸的制备描述于，例如，EP-A-0754679及其中引用的其它文献中，其最大产率仅为70％。
鈲化合物的上述合成的缺点之一是使用纯氨基氰的水溶液。这些溶液成本很高并由于氨基氰的不稳定使其一般不能广泛应用。
鈲盐的另一种合成方法是从O-烷基异脲衍生物开始，由R.B.Fearing和S.W.Fox描述于J.Am.Chem.Soc.76(1954)4382-4385。
肌氨酸与O-甲基异脲盐酸盐的反应由E.Schutte描述于Hoppe-Seylers Z.Physiol.Chemie279(1943)52-59中，得到产率仅21％的肌酸。
JP077364描述了肌氨酸钠溶液与O-甲基异脲甲基硫酸酯在pH11反应得到肌酸。
上述鈲合成的共同特征是使用纯起始物。
通过无水氨基氰与醇的酸催化反应制备O-烷基异脲已有描述(H.Krommer,Chem.Ztg.98(1974)617-618；J.Stieglitz,R.H.McKee,Chem.Ber.33(1900)1517-1519)。
此反应的缺点之一是使用无水氨基氰，它成本高且不易获得。
制备O-烷基异脲的另一种可能包括脲与二烷基硫酸酯反应。因此，JP78-77365描述了通过用二甲基硫酸酯对脲烷基化合成O-甲基异脲。
脲的烷基化的缺点是反应的选择性低，即形成副产物如N-烷基衍生物和多烷基化脲化合物。
本发明的目的是提供制备取代的胍的方法，该方法成本低并且简单，它基于来源充足的起始物并且没有上述缺点。
我们发现通过制备式Ⅰ的取代的胍衍生物的方法可达到此目的，其中取代基R1和R2彼此独立地具有如下含义：R1 H，
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