[实用新型]新型长效口腔用药

说明书

本实用新型涉及一种在口中含化药物的长效新剂型。

药剂学上用于口中含化的各种制剂，如片剂、丸剂、颗粒剂、散剂，为了能延长疗效都尽量用各种已知的方法，使之紧密结合，用难溶性辅料降低药物的释放速度，但效果不好，在口中的含化时间最多也只有25～30分钟⁽¹⁾。原因是口中唾液的流量大而快，每分钟分泌达0.5～1.0毫升，口腔运动频繁，如咀嚼、吞咽、喝水、说话等的舌端活动，加速了制剂的崩解及溶解，其崩解出的药粒，药粉不能像一般吞服用药那样，仍能在胃肠中释放药物产生治疗作用，而是随唾液咽下，离开了治疗部位“口腔”。近来国内外使用生物粘附辅料，使这些片剂等制剂粘附在口腔粘膜上，以延长其停留时间，但最多也只能达到6.5小时^[2-4]，也不理想。这样，含化时要频繁更换新药，入口时浓度高，完了时降为零，使唾液的药物浓度波动大，影响疗效，晚间使用影响睡眠更不方便，难于继续治疗。

本实用新型的目的是提供一种口腔用药新剂型，以延长含化时间，达到长效的目的。

本实用新型的目的是这样实现的：将各种制剂如片剂、丸剂、颗粒剂或散剂等装封在一个小的滤袋或滤壳中，在含化时能有效地防止崩解出的药粒、药粉被吞咽，及降低唾液对制剂的冲洗力。唾液进入滤层，将药物溶解成溶液后浸出，如此反复循环，使唾液保持一定的药物浓度，在口腔、咽喉等局部立即产生治疗作用，或在舌下等粘膜处吸收，直接进入血液，快速产生全身作用。长效时间按治疗的需要，用已知的工艺制成一般的长效制剂后，再用滤袋或滤壳装封，就更能延长含化时间，经调整制剂的释放度后，就可达到所设定的长效时间，疗效长的可达数日以上。最佳的设计方案是在袋中将治疗所需全药量投入，以便含化一剂就可治愈。此剂型统称“含袋”，置于两边颊腔或舌下，无异物感，又能感到含袋的存在，不妨碍讲话，不会误吞，睡觉时仍能继续治疗。在进食、漱口时可暂时取出后放回。产品形状随装封设备而不同，滤袋、滤壳可用各种滤材构成，滤材的结合样式也有多样。

1、产品形状。形状是在制剂外面套育滤袋或滤壳，其具体形状随使用的设备而不同。举三种形状如下。

图1是用一般片剂等包装的铝塑装封机的方式所作的周边封合。

图2是用袋泡茶装封机的方式所作的三边封合。

图3是由顶端的方式所作的封合。

图中：1是片剂、丸剂、颗粒剂或散剂等；2是滤袋；3是封合处。上图是纵切面，下图是横切面。

2、构造。滤袋或滤壳可用各种滤材构成，常用耐湿性强，不溃破的滤纸、袋泡茶用的茶叶袋纸、纺织物或滤膜等。

3、结合。滤利装封的各种结合式样，常用的有压痕的、粘合的、热合的、缝纫的、结扎的、嵌合的等。

4、实施例。磺胺嘧啶含袋。此药是广谱抗菌药，用于口腔、咽喉的消炎，杀菌。按中国药典95年版二部1116页磺胺嘧啶片的标准，制成含量为0.25g的一般片剂后，用新华纸业公司的茶叶袋纸作滤材，在改小袋形的袋泡茶装封机上封装成图2的含袋即得。此药无臭无味，可不加调味剂、芳香剂。含化时唾液进入袋中，片剂立即崩散成糊状的细粉团，细粉不能穿出袋外，只能在袋内慢慢溶解成溶液后浸出。疗效能维持三天以上，一般口喉炎症在三天内可治愈。

注译：磺胺嘧啶内服时在血液中的最高浓度是0.6g/100ml^[5]，这作为唾液中的粗略设计浓度；唾液分泌量0.5～1.0ml/分钟，即每天分泌720～1440ml，以1440ml来计算，则3天的药量是0.06×1.44×3=0.2592g。药粉不便于装封。所以作成片剂，中国药典的磺胺嘧啶片规格是0.5g，取其1/2量，所以为0.25g。磺胺嘧啶在水中的溶解度是0.077g/1000ml^[6]，与设计浓度相近，所以不再用药剂学的方法来作成长效片剂，任其片剂在口中崩解后自然溶出即可。

背景技术的文件编号

1、金鸣。高科技与咽喉保健，健康报1998.6.13

2、陆彬主编。药物新制剂与新技术。北京：人民卫生出版社，1998；435

3、陈长景、王浩、贺芬等。芬太尼口腔粘附片处方研究。中国医药工业杂志，1997,28(3)：129

4、杜霞、李永霞、骆英才。冰茶口腔溃疡复合膜的制备。中国医院药学杂志，1998,18(4)：187

5、徐淑云主编。现代实用临床药理学。北京：华夏出版社，1996；989

6、Martindele。The extra pharmacopoeia 31 ed,London:The Royal PharmaceuticalSociety 1996；278.3