[发明专利]制备碘化造影剂和其中间体的方法

权利要求书

1.一种制备2，3-二羟丙氨基化合物的方法，所述方法包括如下反应步骤：

(i)获得烯丙氨基化合物；

(ii)环氧化所述烯丙氨基化合物以生成环氧丙氨基化合物；和

(iii)水解所述环氧丙氨基化合物以生成2，3-二羟丙氨基化合物。

2.如权利要求1的方法，其中所述烯丙基氨化合物具有如下通式：

CH₂＝CH-CH₂N(H)_n(R¹)_2-n

其中n为0或1，R¹为含至多50个碳原子的酰基。

3.如权利要求2的方法，其中R¹为乙酰基。

4.如权利要求2的方法，其中n为1，R¹为苯甲酰基。

5.如权利要求4的方法，其中所述烯丙基氨基化合物为5-硝基-间苯二甲酸双烯丙基酰胺。

6.如权利要求1的方法，进一步包括下列步骤中的一个或多个：

(iv)碘化2，3-二羟丙氨基羰基苯基化合物；

(v)将2，3-二羟丙氨基羰基苯基化合物中的苯基取代基转化为溶剂化基团；和

(vi)使两个2，3-二羟丙氨基羰基苯基化合物共轭生成二聚体，

由此生成碘化X-射线造影剂。

7.如权利要求6的方法，其中所述烯丙氨基化合物为5-硝基间苯二甲酸双烯丙基酰胺，和进行步骤(iv)和(v)生成iohexol。

8.如权利要求1的方法，其中步骤(ii)中的环氧化用氧化剂进行。

9.如权利要求1的方法，其中步骤(ii)中的环氧化用催化氧化进行。

10.一种环氧丙基氨基羰基苯基化合物。

11.如权利要求10的化合物，其为5-硝基-间苯二甲酸双(烯丙基酰胺环氧化物)。

12. 5-硝基-间苯二甲酸双(烯丙基酰胺)。