[发明专利]一种抗不育症和提高生育力的药剂

说明书

本发明涉及局部麻醉药在制备用于抗不育症或用于提高生育力的药剂方面的应用。它还涉及一种药物组合物，该药物组合物包括药物上有效剂量的局部麻醉药和药物上可接受的赋形剂。它还涉及一种用所述药物组合物提高妇女生育力的方法。

不育症或低生育力会是为该病苦恼的人们的一个难题。对不生育妇女的常规疗法是IVF(体外授精)治疗。该IVF疗法的基础如下：

刺激排卵：每天激素注射，超声检查和血样。

恢复卵母细胞：用局部麻醉法经阴道进行超声波引导的卵巢穿刺。

精子的预备：游上，游下，精子选择或者选择具有最好的前进活动性的最佳精子群体的其它方法。

体外授精：在细胞培养箱中将卵母细胞和选定的精子群体培养。直接显微镜检查细胞分裂和选择最有活力的胚细胞。

胚胎转移：将2～3个活力最强的胚细胞置于子宫腔内进行有希望的子宫内膜中植入。

IVF疗法是一种昂贵的方法，对于一些夫妇来说，它会引发复杂的心理副作用。试图怀孕的该技术性的人工方法对于经历该疗法的夫妇来说具有不利作用，该疗法会不利地影响夫妻关系。在整个该烦琐的治疗之后，只有25～30％的怀孕率，其余那些未获成功的夫妻其关系遭到破坏并且仍无孩子。IVF治疗的费用是每个月经周期约20000～25000SEK。

虽然以前进行了一些研究，但子宫内膜异位期间不育症的原因尚未弄清，也不清楚治疗后缺乏改善的生育率的原因。尤其是还不清楚不存在骨盆粘连时轻度子宫内膜异位与低生育力之间的关系(Mahmood，TA，Templeton A.轻度子宫内膜异位的病理生理学：文献综述。人类生殖(Human Reproduction)1990；5：765～784)。

已在带有子宫内膜的腹膜植入物的患者腹膜液(PF)中发现了白细胞数增多，并认为是一种发作的不生育炎症(Haney AF，Muscato JJ，Weinberg JB：不育症患者中的腹膜液细胞群。生育与不孕(FertilSteril)1981，35：696～698；Edelstam GAB.Lundkvist OE，Venge P，Laurent TC：生殖器炎症过程中腹膜液内的透明质(hyaluronan)和髓过氧化物酶。炎症(Inflammation)1994，18：13～21)。数目增加的白细胞含有活体内接触过抗原的巨噬细胞，该巨噬细胞分泌巨噬细胞衍生的生长因子(MDGF)，这可以解释子宫内膜组织的增殖(Halme J，White C，Kauma S，Estes J，Haskill S。子宫内膜异位患者的腹膜巨噬细胞体外释放生长因子活性。临床内分泌学和代谢杂志(J Clin Endocrin andMetabolism)，1988；66：1044～49)。得自巨噬细胞的其它分泌产物，生长因子例如TNF和干扰素，表现出配子毒性并且还可能对生育过程产生不利影响(Halme J：子宫内膜异位相关性不育症中腹膜炎的作用。AnnN Y Acad Sci 1991；622：266～74)。

无细胞的腹膜液也对生殖力降低有重要作用，因为已证实它显著降低输卵管伞获取卵子的能力(Suginami H，Yano K，Watanbe K，Matsnura S：子宫内膜异位腹膜液中存在的抑制输卵管伞捕获卵子的因素。生育与不孕1986；46：1140～1146)。已在患有子宫内膜异位和未解释的不育症的患者腹膜液中分别发现了精子前进速度的降低(Makarand K，Oak M，Chantler EN，Vaughan Williams CA，Elstein M.对患有子宫内膜异位和未解释的不育症的不育妇女腹膜液中精子存活率的研究。临床生殖和生育力(Clinical reproduction and fertility)1985；3：297～303)。甚至更有趣的是，在与得自患子宫内膜异位的患者的腹膜液进行24小时体外培养过程中发现了精子吞噬作用的增大(Muscato JJ，Haney AF，Weinberg JB，人腹膜巨噬细胞对精子的吞噬作用：子宫内膜异位中一个可能的不育原因。美国妇产科学杂志(Am J ObstetGynecol)1982；144：503～510)。然而，在该具体研究中存在数个不同的精子供体，所以不能排除包括的免疫因素。