[发明专利]家用洗涤或清洁活性的成形体

说明书

本发明涉及家用，尤其是机用有洗涤-或清洁-活性的成形体，尤其片形体，诸如洗涤剂片形体、餐具洗涤剂片形体、去污渍片形体或水软化片形体，并涉及这些成形体的生产和它们的应用。

洗涤-或清洁-活性成形体、尤其片形体比粉状组合物有更多的优点，包括容易使用、计量简单和包装体积小。但也因如下事实而产生问题：在压制粉状组分时需施以比较高的压力以便到达适合的尺寸稳定性和抗破碎性。由于使用了高压力，所说类型的片形体在使用中常显示不能令人满意的崩解和溶解性能，以致活性物质在洗涤或清洁过程中释放得很慢，特别是织物，在洗涤过程后有残渣遗留其上的危险。

片形体崩解慢的问题知之已久，尤其在制药工业中。在此，加入所谓片崩解剂的某些崩解助剂已使问题得到解决或缓解。根据Roempp(9^thEd.，Vol.6，P.4440)和Voigt“Lehrbuch der pharmazeutischenTechnologie(制药技术教材)”(6^th Ed.，1987)，片崩解剂是有助于片剂在水中或胃液中迅速崩解并释放可吸收状态药物的辅助剂。根据其作用机制，它们分为增加片孔隙率或毛细现象(“灯芯效应”)并对水有高吸收容量的物质、用于泡腾片的放气物质或保证片形体的组分颗粒能在水中被润湿的亲水剂。第一类包括传统崩解剂物质，诸如淀粉、纤维素和纤维素衍生物、藻酸盐、葡聚醣、交联聚乙烯吡咯烷酮和其它；第二类包括弱酸体系和含碳酸盐的制剂，尤其柠檬酸和酒石酸与碳酸氢盐或碳酸盐的结合；第三类的例子是聚乙二醇脱水山梨醇脂肪酸酯。

因此，德国专利申请938 566提议将乙酰基水杨酸在压制前转变成颗粒，并小心但完全干燥，随后用高分散硅胶涂覆所形成的颗粒，然后可将用高分散的硅胶粉涂覆的乙酰基水杨酸颗粒与其它片形体组分(可为粉状或粒状)混合，并将得到的混合物压片。高分散硅胶分离层不仅起隔离作用和防止不需要的反应，而且也提供片形体的迅速崩解，甚至是在长期贮存后也是如此。

德国专利申请12 28 029叙述了一种生产片形体的方法，其中，粉状混合物(预先不造粒)先与纤维素粉和任选地与高分散硅石混合，按照一优选实施方案进行研磨，然后将得到的混合物压片。

根据德国专利申请41 21 127，在药片生产中的一种特别有效的辅剂含有纤维素颗粒，其表面上附有涂覆材料。所用的辅剂是尽可能细的颗粒形式，其中平均粒径200μm以下被叙述为特别有利的。这些细颗粒辅剂尤其是通过在球磨机中研磨而生产的，它们在药物生产中导致了药片的相对高的抗碎裂性和相对高的崩解速率。

因此，属于上述第一类的常规片崩解剂通常或是以极细的颗粒形式在压制前与其它的片组分(可以是细颗粒或颗粒形式)混合，或是其它的片形体组分用片崩解剂来涂覆或涂上粉/尘。

根据欧洲专利EP-B 0 523 099，在药物生产中使用的崩解剂也可以在洗涤或清洁产品中使用。这些崩解剂包括可溶胀的层状硅酸盐(Schichtsilikate)(诸如膨润土)、基于淀粉和纤维素的天然材料和它们的衍生物、藻酸盐和同类物、马铃薯淀粉、甲基纤维素和/或羟丙基纤维素。这些崩解剂可与待压颗粒混合或甚至已掺入待压颗粒中。

又根据国际专利申请WO-A-96/06156可获知，在洗涤或清洁片形体中掺入崩解剂也是有利的。微晶纤维素、糖(诸如山梨醇)、层状硅酸盐、尤其膨润土和绿土型的细粒可溶胀层状硅酸盐在此被用作为典型的崩解剂。能形成气体的物质，诸如柠檬酸、硫酸氢盐、碳酸氢盐、碳酸盐和过碳酸盐也被述及是可能的崩解助剂。

虽然以上所列举的最后两个现有技术文献没有一个指出适合的崩解剂应有的准确粒径分布，但有关纤维素微晶度和层状硅酸盐颗粒细度的数据启示本领域技术人员，尤其涉及药片生产中已知的文献，常规崩解剂应以细的颗粒形状使用。这是与以下事实符合的，即特地作为片崩解剂出售的相对粗的产品(例如由细粉造粒获得的产品)至今还没有商业化供应。