[发明专利]用于给予环孢菌素的亲水二元体系

权利要求书

1.二元药用组合物，它含有：

(a)环孢菌素；

(b)亲水相；和

(c)表面活性剂，前提为(b)不是低分子量的一或多羟基烷二醇的C_1-5烷基或四氢糠基二醚或部分醚，且(c)不是环氧乙烷/氧化丙烯嵌段共聚物。

2.权利要求1的二元组合物，其中所述环孢菌素为环孢菌素A。

3.权利要求2的二元组合物，其中所述亲水相(b)含有选自下列的亲水组分：水、乙醇、苄醇、丙二醇、甘油、二甲基异山梨糖醇酐(dimethyl isosorbide)和聚乙二醇。

4.权利要求2的二元组合物，其中所述亲水相(b)含有丙二醇。

5.权利要求2的二元组合物，其中所述亲水相(b)含有丙二醇和乙醇的混合物。

6.权利要求2的二元组合物，其中所述亲水相(b)含有丙二醇、聚乙二醇和乙醇的混合物。

7.权利要求2-6中任何一项的二元组合物，其中所述表面活性剂(c)选自：天然的或氢化的植物油的聚氧乙烯衍生物；脂肪酸聚氧乙烯-脱水山梨糖醇酯；烷基/二烷基硫酸盐、磺酸盐或磺基琥珀酸盐；聚氧乙烯脂肪酸酯；天然植物油三甘油酯和聚亚烷基多元醇的酯基转移产物；聚乙二醇烷基醚和酯以及这些化合物的混合物。

8.权利要求7的二元组合物，其中所述表面活性剂(c)包括聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油或它们的组合。

9.权利要求8的二元组合物，它另外包括选自下列的凝固剂：分子量约大于1000的聚乙二醇；硬脂醇；胶体二氧化硅以及它们的混合物。

10.权利要求8的二元组合物，它另外包括选自下列的助表面活性剂：磷脂；天然植物油三甘油酯和聚亚烷基多元醇的酯基转移产物；脱水山梨糖醇脂肪酸酯；油酸聚甘油酯；单油酸甘油酯；单亚油酸甘油酯；月桂酸丙二醇酯以及它们的混合物。

11.权利要求10的二元组合物，它另外包括选自下列的凝固剂：分子量约大于1000的聚乙二醇；硬脂醇；胶体二氧化硅以及它们的混合物。

12.权利要求2的二元组合物，它含有：

(a)0.03％至25％(重量)的环孢菌素；

(b)10％至90％(重量)的亲水相；和

(c)10％至90％(重量)的表面活性剂。

13.权利要求2的二元组合物，它含有：

(a)5％至15％(重量)的环孢菌素；

(b)20％至80％(重量)的亲水相；和

(c)20％至70％(重量)的表面活性剂。

14.权利要求12和13的二元组合物，它们另外含有8％至25％(重量)的凝固剂。

15.二元药用组合物，它含有：

(a)环孢菌素A；

(b)丙二醇；和

(c)聚氧乙烯-甘油-三蓖麻油酸酯即聚氧乙烯35蓖麻油。

16.权利要求15的二元组合物，其中(a)、(b)和(c)存在的重量比约为10∶40∶50。

17.二元药用组合物，它含有：

(a)10％至15％(重量)的环孢菌素A；

(b)5％至15％(重量)的丙二醇；

(c)5％至15％(重量)的乙醇；

(d)30％至50％(重量)的聚氧乙烯-甘油-三蓖麻油酸酯即聚氧乙烯35蓖麻油；

(e)10％至25％(重量)的脱水山梨糖醇单油酸酯；和

(f)5％至15％(重量)的聚乙二醇3350。