[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的N－羟基－2－(烷基、芳基或杂芳基硫烷基、亚磺酰基或磺酰基)－3－取代的烷基、芳基或杂芳基酰胺无效
| 申请号： | 98804329.7 | 申请日： | 1998-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN1252790A | 公开（公告）日： | 2000-05-10 |
| 发明（设计）人： | M·A·文卡特桑;G·T·格罗苏;J·M·达维斯;胡百华;M·J·奥德尔;D·C·科勒;J·L·巴克;M·P·雅各布森 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07C323/60 | 分类号： | C07C323/60;C07C317/40;C07D295/08;A61K31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 羟基 烷基 杂芳基硫 亚磺酰基 磺酰基 取代 杂芳基酰胺 | ||
1.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为1-18个碳原子的烷基，任选被一个或两个独立选自R5的基团
取代；
具有1-3个双键的3-18个碳原子的链烯基，任选被一个或
两个独立选自R5的基团取代；
具有1-3个三键的3-18个碳原子的炔基，任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；
6-10个碳原子的芳基，任选被一个或两个独立选自R5的基团
取代；
3-8个碳原子的环烷基，任选被一个或两个独立选自R5的基团
取代；
含有一个选自O、S或NR7的杂原子的饱和或不饱和单环杂环或
双环杂环，任选被一个或两个独立选自R5的基团取代；
或其中杂芳基为具有一个或两个独立选自O、S或N的杂原子
的5-10元单环或双环的杂芳基-(CH2)0-6-，并可任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；A为-S-、-SO-或SO2-；R2和R3独立选自氢；
1-18个碳原子的烷基，任选被一个或两个独立选自R5的基团
取代；
具有1-3个双键的3-18个碳原子的链烯基，任选被一个或
两个独立选自R5的基团取代；
具有1-3个三键的3-18个碳原子的炔基，任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；
7-16个碳原子的芳烷基，其中芳基任选被一个或两个独立选自
R5的基团取代；
13-18个碳原子的联苯基烷基，其中联苯基任选被一个或两个
独立选自R5的基团取代；
8-16个碳原子的芳基链烯基，其中芳基任选被一个或两个独立
选自R5的基团取代；
4-12个碳原子的环烷基烷基或双环烷基烷基，任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；
含有一个选自O、S或NR7的杂原子的饱和或不饱和的5-10
元单环杂环或双环杂环，任选被一个或两个独立选自R5的基团取
代；
R8R9N-C1-C6-烷氧基芳基-C1-C6-烷基，其中R8和R9独立选自
C1-C6-烷基，或者R8和R9与插入的氮一起形成任选含有氧原子的
5-7元饱和杂环，其中所述芳基为苯基或萘基；
或其中杂芳基为具有一个或两个独立选自O、S或N的杂原子
的5-10元单环或双环的杂芳基-(CH2)0-6-，并可任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；R4为氢；
1-6个碳原子的烷基，任选被一个或两个独立选自R5的基团取
代；
具有1-3个双键的3-1 8个碳原子的链烯基，任选被一个或
两个独立选自R5的基团取代；
具有1-3个三键的3-18个碳原子的炔基，任选被一个或两
个独立选自R5的基团取代；
任选被一个或两个独立选自R5的基团取代的苯基或萘基；
任选被一个或两个独立选自R5的基团取代的C3-C8环烷基或双环
烷基；
含有一个选自O、S或NR7的杂原子的饱和或不饱和的5-10
元单环杂环或双环杂环，任选被一个或两个独立选自R5的基团取
代；R5为H、C7-C11芳酰基、C2-C6链烷酰基、F、Cl、Br、I、CN、
CHO、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C1-C6烷氧
基、芳氧基、杂芳氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6
烷氧基芳基、C1-C6烷氧基杂芳基、C1-C6烷氨基烷氧基、C1-C2
亚烷二氧基、芳氧基-C1-C6烷基胺、C1-C12全氟烷基、S(O)n-C1-
C6烷基或S(O)n-芳基其中n为0或1或2、OCOO烷基、OCOO
芳基、OCONR6、COOH、COO-C1-C6烷基、COO芳基、
CONR6R6、CONHOH、NR6R6、SO2NR6R6、NR6SO2芳基、
NR6CONR6R6、NHSO2CF3、SO2NH杂芳基、SO2NHCO芳基、
CONHSO2-C1-C6烷基、CONHSO2芳基、SO2NHCO芳基、
CONHSO2-C1-C6烷基、CONHSO2芳基、NH2、OH、芳基、杂
芳基、C3-C8环烷基；含有一个选自O、S或NR7的杂原子的饱
和或不饱和5-10元单环杂环或双环杂环；其中芳基为任选被1
个或2个选自下列的基团取代的苯基或萘基：卤素、氰基、氨基、
硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基，杂芳基为5-7元杂芳
基且含有选自O、S或NR7的杂原子；R6为H、任选被OH取代的C1-C18烷基；C3-C6链烯基、C3-C6炔基、
C1-C6全氟烷基、S(O)n-C1-C6烷基或芳基其中n为0、1或2；
或CO杂芳基，其中杂芳基为具有1-3个独立选自O、S或
N-C1-C6烷基的杂原子的5-10元单环杂芳基或双环杂芳基，芳
基为任选被1个或2个选自下列的基团取代的苯基或萘基：卤
素、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基，和R7为R6或形成键。
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