[发明专利]用作孕激素和治疗CNS疾病的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐无效

专利信息
申请号: 98804764.0 申请日: 1998-04-28
公开(公告)号: CN1254342A 公开(公告)日: 2000-05-24
发明(设计)人: R·H·W·本德;M·B·法齐;H·弗勒特彻三世;G·O·莫尔顿;S·M·沙;唐学军 申请(专利权)人: 美国家用产品公司
主分类号: C07J31/00 分类号: C07J31/00;A61K31/57
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,周慧敏
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 激素 治疗 cns 疾病 孕烷 16 20 硫酸 药用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其是5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述3-硫酸酯的可药用盐是碱金属盐,碱土金属盐,铵盐,含有1-6个碳原子的烷基铵盐,每个烷基中分别含有1-6个碳原子的二烷基铵盐,每个烷基中分别含有1-6个碳原子的三烷基铵盐或每个烷基中分别含有1-6个碳原子的四烷基铵盐。

3.纯度为至少1%的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的钠盐。

4.基本上由5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐组成的化合物。

5.基本上由5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的钠盐组成的化合物。

6.一种药物组合物,含有5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐。

7.一种药物组合物,含有至少1%的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐。

8.提供哺乳动物孕前治疗的方法,包括将孕前治疗有效量的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐给药于所述哺乳动物。

9.治疗或抑制哺乳动物癌症、中枢神经系统疾病、痴呆、或阿耳茨海默氏病的方法,包括将孕前有效量的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐给药于所述哺乳动物。

10.如权利要求1-6任一权利要求所要求保护的化合物作为药物的用途。

11.如权利要求1-6任一权利要求所要求保护的化合物在制备用于给哺乳动物提供孕前治疗的药物,或用于治疗或预防癌症、中枢神经系统疾病、痴呆、或阿耳茨海默氏病的药物中的用途。

12.制备5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐的方法,包括:

a)将5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯转化成其可药用盐,

b)将5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐转化成5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的不同的可药用盐,

c)将5α-孕烷-16α,17-环氧-3β-醇-20-酮转化成5α-孕烷-16α,17-环氧-3β-醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐,或

d)将16-羟基被保护的5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐脱保护基。

13.根据权利要求12要求保护的方法,其中将5α-孕烷-16α,17-环氧-3β-醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐转化成5α-孕烷-3β,16α-二醇-20-酮3-硫酸酯的可药用盐。

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