[发明专利]蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 98804791.8 | 申请日： | 1998-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN1255161A | 公开（公告）日： | 2000-05-31 |
| 发明（设计）人： | A·D·格里布尔;A·E·芬威克;R·W·马奎斯;D·F·韦贝尔;J·威辛顿 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司;史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C12N9/99 | 分类号： | C12N9/99;C12N9/50;A01N43/02;A01N43/06;A01N43/08;A01N43/16;A01N43/18;C07D307/00;C07D307/48;C07D309/00;C07D319/06;C07D321/00;C07D333/02;C07D333/12;C07D333/22;C07D335/00;C07D335/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨丽琴 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”OC(O)NR’CH(R6)C(O)；R2为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R3为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R4为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；每个R5独立为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R6为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R’为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R”为C1-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基、Ar-C2-6链烯基或Het-C2-6链烯基；X为O或S；n为1、2或3。
2.权利要求1的化合物，其中R2和R4各自为H。
3.权利要求1的化合物，其中R3为C1-6烷基或C2-6链烯基。
4.权利要求3的化合物，其中R3为异丁基。
5.权利要求1的化合物，其中R1为R”OC(O)、R”SO2或R”C(O)，并且其中R”为Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基。
6.权利要求5的化合物，其中R”基团为或其中B2为OH、CN、OCF3、OC1-6烷基、OAr、SO2C1-6烷基、C1-6烷基或卤代。
7.权利要求1的化合物，其中n为1或2。
8.权利要求7的化合物，其中n为1。
9.权利要求1的化合物，其中X为O。
10.权利要求1的化合物，其中每个R5为H。
11.式(IIa)的权利要求1的化合物：
12.式(IIb)的权利要求1的化合物：
13.式(IIc)的权利要求1的化合物：
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