[发明专利]利用二硼衍生物共价偶联有机化合物的方法无效
| 申请号： | 98804950.3 | 申请日： | 1998-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN1255123A | 公开（公告）日： | 2000-05-31 |
| 发明（设计）人： | S·M·马库西奥;M·罗道保罗斯;H·维格尔德 | 申请（专利权）人： | 联邦科学和工业研究组织 |
| 主分类号： | C07D213/22 | 分类号： | C07D213/22;C07D405/10;C07D213/69;C07D317/50;C07C231/12;C07C303/22;C07F5/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 澳大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利用 衍生物 共价 有机化合物 方法 | ||
1.一种共价偶联有机化合物的方法，该方法包括在VIII族金属催化剂和合适的碱存在下，使偶联位置上具有卤素或类卤素取代基的芳环化合物与二硼衍生物反应。
2.根据权利要求1的方法，其中所述二硼衍生物与大约两当量所述芳环化合物反应，形成对称的共价偶联产物，所述反应经由二硼衍生物与大约1当量芳环化合物反应所形成的芳基硼中间体进行，该芳基硼中间体进而与剩余的芳环化合物反应，形成偶联产物；所述共价偶联包括两分子所述芳环化合物的环偶联位置间的共价键合。
3.根据权利要求2的方法，其中所述的合适碱不仅催化有机硼中间体的形成反应，而且还催化随后与剩余芳环化合物的反应。
4.根据权利要求3的方法，其中所述的合适碱只催化芳基硼中间体的形成反应，在中间体形成之后再加入更强的碱催化中间体与剩余芳环化合物的反应。
5.根据权利要求1的共价偶联有机化合物的方法，该方法包括：
(i)在VIII族金属催化剂和合适的碱存在下，使环偶联位置上带有卤素或类卤素取代基的芳环化合物与二硼衍生物反应，和
(ii)在VIII族金属催化剂和合适的碱存在下，使所述芳基硼中间体与偶联位置上带有卤素或类卤素取代基的有机化合物反应，从而经由相应的偶联位置之间的直接键使芳环化合物偶联于该有机化合物。
6.根据权利要求5的方法，其中所述的有机化合物与所述的芳环化合物不同。
7.根据权利要求5的方法，其中所述的芳环化合物与所述的有机化合物相同。
8.根据权利要求5的方法，其中在芳基硼中间体形成之后加入水和合适的碱分解未反应的二硼衍生物。
9.根据权利要求5或8的方法，所述方法在一锅中进行。
10.根据权利要求5的方法，其中在与有机化合物反应之前先行分离芳基硼中间体。
11.根据权利要求5-10中任一项的方法，其中所述的有机化合物为带有卤素或类卤素取代基的芳环化合物。
12.根据权利要求5-10中任一项的方法，其中所述的有机化合物为在烯烃偶联位置上具有卤素或类卤素取代基的烯属化合物。
13.根据权利要求5的方法，其中所述芳环化合物具有含活性氢的取代基。
14.根据权利要求5的方法，其中所述的芳环化合物和有机化合物中至少一个具有多于一个的卤素或类卤素取代基。
15.根据权利要求1-14中任一项的方法，其中所述的VIII族金属催化剂包括钯，镍或铂。
16.根据权利要求15的方法，其中所述的VIII族金属催化剂为钯催化剂。
17.根据权利要求16的方法，其中所述的钯催化剂为钯配合物。
18.根据权利要求16的方法，其中所述的催化剂为镍配合物。
19.根据权利要求17的方法，其中所述的钯配合物选自：PdCl2，Pd(OAc)2，PdCl2(dppf)CH2Cl2，Pd(PPh3)4，三茴香基膦合钯，三甲苯基膦合钯，Pd(Ph2P(CH2)nPPh2)，其中n为2-4，以及三环己基膦合钯。
20.根据权利要求16的方法，其中所述的催化剂选自钯黑，碳附载的钯，钯簇状体和处于多孔玻璃内的钯。
21.根据权利要求19的方法，其中所述的催化剂选自镍黑，阮氏镍，镍碳附载的镍和镍簇状体。
22.根据权利要求1-21中任一项的方法，其中所述的二硼衍生物为二硼酸的酯或其它稳定衍生物。
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