[发明专利]选择性调节丝氨酸/苏氨酸激酶活性的短肽

权利要求书

1.一种含有丝氨酸/苏氨酸激酶HJ环的肽衍生物的肽，其中：

(a)所说的肽有约五个到约二十个之间的氨基酸或氨基酸类似物；

(b)所说的肽调节丝氨酸/苏氨酸激酶的活性。

2.根据权利要求1所述的肽，其中的肽是环状的。

3.根据权利要求1所述的肽，其中的肽是线性的。

4.根据权利要求3所述的肽，其中的肽的N-端和C-端是未取代的。

5.根据权利要求3所述的肽，其中的N-端或C-端中的至少一个是被取代的。

6.根据权利要求5所述的肽，其中的N-端是酰胺化的，C-端是酰化的。

7.根据权利要求3所述的肽，其中的肽衍生物含有与所说的丝氨酸/苏氨酸激酶的所说的HJ环的氨基酸序列的任何亚序列相对应的氨基酸序列，附带条件是肽衍生物序列中的任何一个氨基酸可变化，为任何氨基酸或其类似物。

8.根据权利要求3所述的肽，其中的丝氨酸/苏氨酸激酶是从下列家族基团中选取的丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员：Polo，Raf，分裂素活性蛋白质激酶(MAP激酶)和G蛋白质偶联受体激酶。

9.根据权利要求3所述的肽，其中的丝氨酸/苏氨酸激酶是从下列基团中选取的：蛋白质激酶C，环状AMP依赖激酶，调钙素依赖激酶，环状GMP依赖蛋白质激酶，Akt/PKB和GSK3。

10.根据权利要求8所述的肽，其中丝氨酸/苏氨酸激酶是Polo家族的成员，是从含有Plk，Snk，和Sak的组中选取的。

11.根据权利要求8所述的肽，其中丝氨酸/苏氨酸激酶是Raf家族的成员，是从含有Raf-1，A-Raf，和B-Raf的组中选取的。

12.根据权利要求8所述的肽，其中丝氨酸/苏氨酸激酶是G蛋白质依赖激酶，是从含有β2-肾上腺素受体激酶，视网膜紫质激酶和GRK4-6的组中选取的。

13.根据权利要求3所述的肽，其中肽衍生物含有与所说的HJ环的氨基酸序列的任何亚序列相对应的氨基酸序列。

14.根据权利要求3所述的肽，其中肽含有序列：HJ-38(SEQID NO.：13)，J-41(SEQ ID NO.：14)，J-42(SEQ ID NO.：15)，J-43(SEQ ID NO.：16)，J-43.1(SEQ ID NO.：17)，J-45(SEQ ID NO.：18)，J-46(SEQ ID NO.：19)，J-47(SEQ ID NO.：20)，J-48(SEQ ID NO.：21)，J-29(SEQ ID NO.：22)。

15.一种肽，其含有序列HJ-38(SEQ ID NO.：13)，J-41(SEQID NO.：14)，J-42(SEQ ID NO.：15)，J-43(SEQ ID NO.：16)，J-43.1(SEQ ID NO.：17)，J-45(SEQ ID NO.：18)，J-46(SEQ ID NO.：19)，J-47(SEQ ID NO.：20)，J-48(SEQ ID NO.：21)，J-29(SEQ ID NO.：22)，附带条件是肽中的任何一个氨基酸残基可变化，为任何自然产生的氨基酸或其类似物。