[发明专利]新的吡啶衍生物及含有它们的药用组合物

说明书

本发明涉及新的吡啶衍生物、其作为药物的用途、含有它们的药用制剂及制备它们的方法。

欧洲专利申请EP-A-0264114和EP-A-0267439公开了某些苯基烷基-和苯基烷氧基吡啶烷醇衍生物和它们作为血小板活化因子(PAF)拮抗剂的用途。

目前已发现一系列结构上不同的化合物对于调节炎性疾病是有用的。因此，本发明的第一个方面提供式I化合物或其盐或其溶剂化物.其中：X是O、S或CH₂；R¹和R²独立为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基或R¹和R²与它们所连接的碳原子一起形成C_3-6环烷基；Ar¹为含有一个或多个杂原子的稠合双环系、任选含有氧原子的稠合三环系，或Ar¹为R³-R⁴基团，这里R³/R⁴之一为苯环，而另一个为含有一个或多个杂原子的5-或6-元杂环，每个Ar¹基团任选由下列基团取代：卤素、硝基、C_1-6烷基(任选由一个或多个氟原子取代)、CN、-Y-NR⁶C(O)NR⁷-R⁸、-O-y-C(O)NR⁷R⁸、-O-Y-C(S)NR⁷R⁸、-Y-C(O)NR⁷R⁸、-Y-C(S)NR⁷R⁸、-Y-SO₂NR⁷R⁸、-Y-NR⁷R⁸、SO₂NR⁷R⁸、C(O)NR⁷R⁸、C(S)NR⁷R⁸、C(O)R⁹、-OC(O)R⁹、-Y-OR⁹、-Y-CO₂R⁹、-Y-NR¹⁰C(O)NR¹¹-Z-R¹²、SO₂NR¹⁰C(O)NR⁷R⁸、-Y-SO₂NHNR⁷R⁸、-Y-C(O)NR¹¹-Z-R¹²、-Y-C(S)NR¹¹-Z-R¹²、N(R¹⁰)SO₂R¹¹、N(R¹⁰)C(O)R¹¹或N(R¹⁰)CO₂R¹¹，这里：Y为键、C_1-6亚烷基或C_2-6亚烯基；R⁷和R⁸独立为氢或C_1-6烷基或与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5-至7-元杂环，并任选含有选自氮、氧或硫的另外的杂原子；R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰和R¹¹独立为氢或C_1-10烷基(任选由一个或多个氟原子取代)；Z为C_1-6亚烷基；和R¹²为基团NR¹⁰C(O)R¹¹、NR¹⁰CO₂R¹¹、OR⁵、NR⁷R⁸或CO₂R¹³，这里R⁵、R⁷、R⁸、R¹⁰和R¹¹如上所定义，且R¹³为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基芳基或任选由羟基取代的芳基。