[发明专利]含有甲基化硅烷醇衍生物和水解植物蛋白衍生物的美容用和/或皮肤病用组合物

说明书

本发明涉及通过阻止结缔组织蛋白的不可逆交联来处置皮肤，例如治疗皮肤衰老的症状，以及涉及将空气污染的影响降到最低限度。

衰老是由器官机能的进行性衰退导致的自然过程。在衰老过程中，每一器官尤其是结缔组织会发生极大改变。

例如，胶原，这一人体内最丰富的蛋白变得更不易溶解，对消化、热断裂和机械张力的抵抗力变到更强。当皮肤衰老时，胶原物理化学性质的这些改变会导致形成长期并发症，例如弹性、柔软性和张力的损失。

胶原是由以三螺旋形式卷曲的三条多肽链(原胶原纤维)组成的纤维蛋白。这些多肽链是等长的，并分别具有约一千个氨基酸残基。它们主要含有35％的甘氨酸、21％的脯氨酸、12％的羟脯氨酸以及11％的丙氨酸残基。

X-射线衍射分析已表明，原胶原的每一条多肽链其自身形成三螺旋形。它们之间还通过氢桥交联，并存在仅在胶原中发现的非常规型共价交联(在两条链的赖氨酸残基之间形成的)。原胶原还含有与羟赖氨酸的羟基连接的碳水化合物侧链。

细胞内胶原分子的合成是一个复杂过程，并需要大量细胞内和细胞外翻译后修饰。在生物合成期间，细胞内有一些赖氨酸和脯氨酸残基被羟基化，这些羟基化残基再被酶糖基化。“糖基化”表示具有6个碳原子的糖与蛋白质游离氨基的结合。在本领域内，这一结合还称为葡萄糖基化(或glycation)。原胶原的这些羟基化和糖基化反应是其分泌到细胞外所必需的。一旦分泌到细胞外，原胶原链就通过共价键连接并形成具有交联的纤维网。

除了原胶原氨基酸基团的酶糖基化以外，在细胞外，一些赖氨酸和羟赖氨酸残基也会发生非酶糖基化。实际上，具有6个碳原子的糖对蛋白的游离氨基酸基团的非酶加成会导致组织的结构和功能发生变化。当这种情况发生在胶原上时，就会在胶原纤维之间形成不可逆交联，最终导致组织变硬以及皮肤失去弹性(Cerami等人1987)。

人们对于蛋白的非酶糖基化以及其化学后果已经了解了很长时间，可参考食品化学中糖的所谓Maillard或Browning反应。这些反应使糖醛或酮与蛋白质的游离氨基发生缩合，生成糖基胺(席夫碱)。生成的产物可发生阿马多里重排反应，以生成更稳定的阿马多里产物。然后这一产物可开始一系列脱水和重排反应，以形成具有高度反应性的羰基化合物，此羰基化合物是由其荧光和发色团特征证实的。这些链式反应生成的荧光团和发色团产物以推定的Browning产物或Maillard产物(在食品化学中)所推定的糖基化反应终产物来命名(EPEG)。EPEG的反应性羰基能与蛋白的其它氨基形成不可逆交联，导致蛋白的溶解度下降，这是导致衰老的原因之一(Cerami等人1987，Brownlee等人1986，Shin等人1988)。

阻止由非酶糖基化导致的胶原纤维之间形成不可逆交联是所有“抗衰老”治疗所考虑要达到的目标。其中一种使用的方法在于，通过阻滞糖基化产物的反应性羰基而使其在早期阶段失活(由阿马多里重排反应生成的席夫碱和加成产物)。在此领域内，一些研究人员已经用亲核性肼类化合物、氨基胍(Cerami等人1987，Brownlee等人1986)及其衍生物、胍苯并乙酸酯(guanobenzoacetate)(Lgaki等人)进行了一些研究。另一方法的目标是，通过抗衰老治疗来阻止蛋白之间形成交联，其在于通过活化巨噬细胞来除去EPEG产物(Cerami等人1987)。

在日常生活中，皮肤暴露在空气污染中，例如从机动车辆或烟草中释放出的污染空气。这些释放的污染空气可使皮肤中的水分减少，并可导致不利的皮肤病产生。因此需要能抵抗用暴露在空气污染中产生不利作用引起皮肤病用的和美容用的组合物。本发明的目的是提供这种皮肤病用和美容用组合物。

本发明主要涉及甲基化硅烷醇衍生物和水解植物蛋白衍生物的联合使用，以通过阻止结缔组织蛋白发生不可逆交联而防止皮肤衰老症状的不利作用，以及阻止暴露于空气污染中的不利作用。

因此，本发明涉及用于治疗皮肤衰老症状和防止暴露于空气污染不利作用的皮肤病用和美容用组合物，其中含有至少一种甲基化硅烷醇的衍生物和至少一种水解植物蛋白的衍生物。

本发明的目的还在于，使用甲基化硅烷醇衍生物、水解植物蛋白提取物、和维生素C(和/或其衍生物，尤其是抗坏血酸磷酸镁)的混合物，通过刺激新的胶原合成以及通过使新合成胶原的糖基化程度维持在恒定值，来防止皮肤衰老症状的不利作用，和防止暴露于空气污染的不利作用。

因此，本发明也涉及还含有维生素C和/或其多种衍生物的上述皮肤病用和美容用组合物。