[发明专利]药物组合物无效

专利信息
申请号: 98805883.9 申请日: 1998-04-07
公开(公告)号: CN1259053A 公开(公告)日: 2000-07-05
发明(设计)人: 下条文男;木村在久;广濑威夫;上田聪;伊吹林太;大西伦夫 申请(专利权)人: 藤泽药品工业株式会社
主分类号: A61K47/14 分类号: A61K47/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 卢新华,谭明胜
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药物 组合
【权利要求书】:

1.药物组合物,其特征在于含有难溶于水的药物和2种或2种以上表面活性剂,这2种或2种以上的表面活性剂中至少有1种表面活性剂可以溶解难溶于水的药物和其它表面活性剂。

2.如权利要求1所述的药物组合物,难溶于水的药物为具有下述通式的三环化合物(I)或其可药用盐

(其中每一对相邻的R1及R2、R3及R4、R5及R6独立地

a)代表2个相邻的氢原子、或

b)在它们所连接的碳原子之间也可以再形成一个键

另外,R2也可以是烷基、

R7代表氢原子、羟基、被保护的羟基、或烷氧基,或者也可以与R1连在一起代表桥氧基,

R8及R9分别独立,代表氢原子或羟基,

R10代表氢原子、烷基、被1个或1个以上羟基取代的烷基、烯基、被1个或1个以上羟基取代的烯基、或被桥氧基置换的烷基,

X代表桥氧基、(氢原子和羟基)、(氢原子和氢原子)、或式-CH2O-所代表的基团,

Y代表桥氧基、(氢原子、羟基)、(氢原子、氢原子)、或式N-NR11R12或N-OR13代表的基团,

R11及R12分别独立,代表氢原子、烷基、芳香基或甲苯磺酰基,

R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22及R23分别独立,代表氢原子或烷基,

R20及R21分别独立的代表桥氧基、或者也可以是各个独立的(R20a和氢原子)或(R21a和氢原子)、R20a及R21a是独立的代表羟基、烷氧基、或式OCH2OCH2CH2OCH3代表的基团、或者R21a代表被保护的羟基、或R20a及R21a也可以连在一起代表环氧化物环中的氧原子,

n表示1或2;

除上述定义之外,Y、R10及R23也可以与它们所连接的碳原子一起表示饱和或不饱和的5元或6元环构成的含有氮原子、硫原子和/或氧原子的杂环基团,该杂环基团也可以被选自烷基、羟基、被1个或1个以上羟基取代的烷基、烷氧基、苄基及式-CH2Se(C6H5)所表示的基团中的1个或1个以上的基团选择性地取代)。

3.如权利要求2所述的药物组合物,三环化合物(I)为每一对相邻的R3及R4、R5及R6在其结合的碳原子之间形成另一个键,R8和R23分别独立,为氢原子,R9为羟基,R10为甲基、乙基、丙基或烯丙基,X(氢原子和氢原子)或桥氧基,Y为桥氧基,R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20分别为甲基,R20和R21是独立的(R20a和氢原子)或(R21a和氢原子),(其中R20a和R21a分别为羟基或烷氧基、或R21a为被保护的羟基),而且n为1或2的化合物。

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