[发明专利]具有综合的5HT1A、5HT1B和5HT1D受体拮抗剂活性的吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 98806185.6 申请日: 1998-04-14
公开(公告)号: CN1260781A 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: L·M·加斯特;H·K·拉米;P·A·维曼 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆有限公司
主分类号: C07D209/18 分类号: C07D209/18;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;A61K31/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周慧敏
地址: 英国英格兰米*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 综合 ht1a ht1b ht1d 受体 拮抗剂 活性 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其盐:其中Ra为式(i)基团其中P1为苯基、双环芳基、含有1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-7元杂环,或含有1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的双环杂环;R1为氢、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、酰基、硝基、三氟甲基、氰基、SR9、SOR9、SO2R9、SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、CO2NR10R11、CONR10(CH2)cCO2R11、(CH2)cNR10R11、(CH2)cCONR10R11、(CH2)cNR10COR11、(CH2)cCO2C1-6烷基、CO2(CH2)cOR10、NR10R11、NR10CO2R11、NR10CONR10R11、CR10=NOR11、NR10COOR11、CNR10=NOR11,其中R10和R11独立为氢或C1-6烷基且c为1-4;R2为氢、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C1-6烷氧基、C1-6链烷酰基、芳基、酰氧基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、CO2R10、CONR10R11、NR10R11,其中R10和R11如R1所定义;a为1、2或3;或Ra为式(ii)基团其中P2和P3独立为苯基、双环芳基、含有1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-至7-元杂环,或含有1-3个选自氧、氮或硫的杂原子的双环杂环基团;A为键或氧、S(O)m其中m为0-2、羰基、CH2、-CH2CH2-或NR4,其中R4为氢或C1-6烷基;R1如上式(I)中所定义或R1为含有1-3个选自氧、氮或硫的杂原子的任选取代的5-至7-元杂环;R2和R3独立为氢、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C1-6烷氧基、C1-6链烷酰基、芳基、酰氧基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、CO2R10、CONR10R11、NR10R11,其中R10和R11如R1所定义;a和b独立为1、2或3;Y为-NH-、-NR5-,其中R5为C1-6烷基,或Y为-CH2-或-O-;V为氧或硫;D为氮、碳或CH基团;W为(CR16R17)t,其中t为2、3或4及R16和R17独立为氢或C1-6烷基或W为(CR16R17)u-J,其中u为0、1、2或3而J为氧、硫、CR16=CR17、CR16=N、=CR16O、=CR16S或=CR16-NR17;X为氮或碳;Rb为氢、卤素、羟基、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、任选由C1-4烷基取代的C3-7环烷基、或芳基;Rc为氢或C1-6烷基;及当X为氮时,为单键或当X为碳时,为单键或双键。

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