[发明专利]八氢吲嗪二醇生物碱卤化物盐及使用方法无效

专利信息
申请号: 98806196.1 申请日: 1998-04-15
公开(公告)号: CN1260796A 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: J·W·丹尼斯;R·N·沙阿;L·齐斯尔 申请(专利权)人: 格力可设计股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/435
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 八氢吲嗪二醇 生物碱 卤化物 使用方法
【权利要求书】:

1.稳定的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐。

2.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物盐,包含通过氢键相互作用连接在一起的八氢吲嗪二醇氯化物盐分子。

3.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇溴化物盐,包含通过氢键相互作用连接在一起的八氢吲嗪二醇溴化物盐分子。

4.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐在一个单胞中包含4个八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐分子。

5.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐包含八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐分子。

6.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐,其中八氢吲嗪二醇盐酸盐分子通过第一个八氢吲嗪二醇盐酸盐分子的氮原子和氧原子与其它八氢吲嗪二醇盐酸盐分子的氯离子之间的氢键相互作用而连接在一起。

7.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇氢溴酸盐,其中八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子通过第一个八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的氧原子与其它八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的溴离子之间的氢键相互作用及第一个分子的氮原子与第二个八氢吲嗪二醇氢溴酸盐分子的氧原子之间的氢键相互作用连接在一起。

8.如权利要求1所述的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐,所述盐具有对称P212121晶架群。

9.如权利要求5所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐,所述盐具有对称P212121晶架群。

10.如权利要求9所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐或氢溴酸盐,其中单胞为正交晶系。

11.如权利要求10所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐,其中单胞长度:a=8.09±0.01,b=9.39±0.01,c=13.621±0.01。

12.如权利要求10所述的结晶形八氢吲嗪二醇氢溴酸盐,其中单胞长度:a=8.40±0.01,b=8.63±0.01,c=14.12±0.01。

13.如权利要求11所述的结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐,所述盐具有如表1所示的原子坐标。

14.如权利要求12所述的结晶形八氢吲嗪二醇氢溴酸盐,所述盐具有如表2所示的原子坐标。

15.一种组合物,包含稳定的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐。

16.如权利要求15所述的组合物,其中氯化物或溴化物盐为盐酸盐或氢溴酸盐。

17.制备如权利要求5所述结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐的方法,其特征包括用盐酸处理八氢吲嗪二醇丙酮化合物,用结晶法提纯卤化物盐,而不作色谱分离,得到结晶形八氢吲嗪二醇盐酸盐。

18.在受治疗者身上刺激免疫系统、治疗增殖性疾病或微生物或寄生虫感染的方法,其特征包括给予受治疗者有效量的权利要求15所述的组合物。

19.治疗癌症的方法,其特征包括给予受治疗者有效量的权利要求15所述的组合物。

20.如权利要求19所述的方法,其中治疗包括抑制转移或新生物生长。

21.刺激造血祖细胞生长的方法,其特征包括给予受治疗者有效量的权利要求15所述的组合物。

22.如权利要求21所述的方法,其中患者已给予骨髓抑制剂或是骨髓移植的接受者。

23.在受治疗者身上治疗病毒、细菌、真菌或寄生虫感染的方法,其中病原体的清除需要Th1应答,该方法的特征包括给予受治疗者有效量的权利要求15所述的组合物。

24.治疗丙型肝炎的方法,其特征包括给予受治疗者有效量的从八氢吲嗪二醇游离碱、八氢吲嗪二醇卤化物盐或其混合物配制而成的组合物。

25.增强疫苗免疫原性的方法,其特征包括给予权利要求1所述的稳定的结晶形八氢吲嗪二醇氯化物或溴化物盐。

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