[发明专利]具有抗增殖活性的查耳酮类化合物无效
申请号: | 98806212.7 | 申请日: | 1998-06-12 |
公开(公告)号: | CN1261349A | 公开(公告)日: | 2000-07-26 |
发明(设计)人: | E·波姆巴德利;P·瓦伦蒂 | 申请(专利权)人: | 英登纳股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/50 | 分类号: | C07D213/50;C07D209/12;C07C233/33;C07C49/84;A61K31/44;A61K31/40;A61K31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,周慧敏 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 增殖 活性 酮类 化合物 | ||
1.通式(A)化合物
其中:
Ar表示苯基,该苯基可以是未被取代或被一个、两个或三个独立地选自氯、溴、氟、甲氧基、硝基、三氟甲基、C1-C4低级烷基、-NMe2、-NEt2、-SCH3、-NHCOCH3的取代基取代;或表示2-噻吩基、2-呋喃基、3-吡啶基、4-吡啶基或3-吲哚基;
R表示-OCH2R1,其中R1选自-CH=CMe2、-CMe=CH2、-C≡CH;条件是当Ar表示苯基时,R不是3-甲基-2-丁烯基。
2.权利要求1所述的化合物,其中Ar选自来被取代的苯基、4-二甲氨基苯基、4-乙酰氨基苯基、3-吡啶基、4-吡啶基和3-吲哚基。
3.选自如下的化合物:
1-[2-羟基-4-(3-甲基丁-2-烯基氧基)苯基]-3-(吡啶-4-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(3-甲基丁-2-烯基氧基)苯基]-3-(吡啶-3-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(3-甲基丁-2-烯基氧基)苯基]-3-(4-乙酰氨基)-苯基-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(2-甲基烯丙基氧基)苯基-3-(4-二甲基胺)-苯基]-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(3-甲基丁-2-烯基氧基)-苯基-3-(吲哚-3-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(2-甲基烯丙基氧基)-苯基]-3-(吲哚-3-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(丙-2-炔基氧基)-苯基-3-(吲哚-3-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(2-甲基烯丙基氧基)苯基]-3-(吡啶-3-基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(2-甲基烯丙基氧基)苯基]-3-(3-甲氧基苯基)-丙烯-1-酮;
1-[2-羟基-4-(丙-2-炔基氧基)苯基-3-(吡啶-3-基)-丙烯-1-酮。
4.一种药物组合物,该组合物含有上述任一权利要求所述的化合物和药学上适用的赋形剂。
5.用作药物的权利要求1至3中任一项所述的化合物。
6.权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备治疗或预防肿瘤、治疗或预防绝经紊乱、治疗或预防骨质疏松的药用组合物中的应用。
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