[发明专利]20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物

权利要求书

1、具有通式I的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类，其中R₁为(H，OR)，(H，OSO₃H)或NOR；R为H，(C_1-6)烷基或(C_1-6)酰基；R₂和R₃为各自独立地代表氢或(C_1-6)烷基；X为直链二价C_1-8烃类基团，其选择性地包括双键或三键；或X为-(CH₂)_m-CR₇R₈-；m＝0-4；R₇和R₈中至少一个为(C_1-4)烷基，羟基，(C_1-4)烷氧基或卤素；另一个如果存在为氢；或者R₇和R₈一起代表O或NOR’；R’为H，(C_1-6)烷基或(C_1-6)酰基；R₄，R₅和R₆为各自独立地代表氢，羟基，(C_1-4)烷氧基；卤素，NR₉，R₁₀，或(C_1-4)烷基，其可被羟基，烷氧基，卤素或氧选择性取代；R₉和R₁₀为各自独立地代表氢或(C_1-4)烷基；且虚线代表Δ⁷或Δ⁸双键，或一对选自Δ^7，14、Δ^8，14、、和Δ^6，8(14)的共轭双键；条件是不包括(3β，5α，24E)-25-(4-羟苯基)-4-甲基-26，27-二降胆甾-7，24，-二烯-3-醇。

2、权利要求1中的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物，其中的R₁为(H，OR)，且虚线代表一对选自Δ^7，14、Δ^8，14、、和Δ^6，8(14)的共轭双键。

3、权利要求2中的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物，其中双键为Δ^8，14、。

4、权利要求2或3中的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物，其中3-OR取代基的构型为β构型。

5、权利要求1-4任意一个之中的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物，其中R₁为(H，OR)，R为H或(C_1-6)酰基；R₂和R₃为各自独立地代表氢或(C_1-6)烷基；X为-CH₂-；R₄，R₅和R₆的含义同前；虚线代表一对Δ^{8， 14}、的共轭双键；其中3-OR取代基的构型为β构型。

6、用于治疗的具有通式I的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物。

7、包含具有通式I的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类的药物组合物，其中混合有制药学上可接受的辅助剂。

8、具有通式I的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类在制备控制生育的药物中的用途。