[发明专利]含有氮杂甾类化合物的溶液无效
申请号: | 98806379.4 | 申请日: | 1998-08-17 |
公开(公告)号: | CN1263466A | 公开(公告)日: | 2000-08-16 |
发明(设计)人: | A·F·帕尔;M·C·里佐利奥 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61K9/08;A61K47/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨丽琴 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 氮杂甾类 化合物 溶液 | ||
1.一种溶液,其中含有治疗有效量的药学活性氮杂甾类化合物、聚乙二醇和丙二醇。
2.权利要求1所述的溶液,其中所述甾类化合物是4-氮杂或6-氮杂甾类化合物。
3.权利要求2所述的溶液,其中所述甾类化合物是17-β-取代羰基-4-氮杂雄甾-1-烯-3-酮或17-β-取代羰基-6-氮杂雄甾-4-烯-3-酮。
4.权利要求3所述的溶液,其中所述甾类化合物是17-β-取代羰基-4-氮杂雄甾-1-烯-3-酮。
5.权利要求4所述的溶液,其中所述甾类化合物是17-β-N-(叔-丁基)-氨基甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮、17-β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯基氨基甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮、17-β-N-1-(3,4-亚甲二氧基-苯基)-环己基氨基甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮或17-β-N-(1-(对-氯代苯基))-环戊基氨基甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮。
6.权利要求5所述的溶液,其中所述甾类化合物是17-β-N-(2,5-双(三氟甲基))苯基氨基甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮。
7.权利要求1-6任一项所述的溶液,其中所述甾类化合物是溶液重量的0.00075%-0.4%(重量)。
8.权利要求7所述的溶液,其中所述甾类化合物是该溶液的0.0075%-0.3%(重量)。
9.权利要求1-8任一项所述的溶液,其中所述聚乙二醇至少是该溶液的90%(重量)。
10.权利要求1-9任一项所述的溶液,其中所述聚乙二醇具有200-600的平均分子量。
11.权利要求1-10任一项所述的溶液,其中所述丙二醇是该溶液的1%-7.5%(重量)。
12权利要求11所述的溶液,其中所述丙二醇是该溶液的4%-6%(重量)
13.一种药物组合物,其中含有上述权利要求任一项所述的溶液。
14.权利要求13所述的组合物,其中还含有表面活性剂。
15.权利要求14所述的组合物,其中所述表面活性剂是聚山梨酸酯80、十二烷基硫酸钠、琥珀辛酯钠或其混合物。
16.权利要求14或15所述的组合物,其中所述表面活性剂占该组合物重量的0.05%-1.0%(重量)。
17.权利要求13-16任一项所述的组合物,其中还含有抗氧剂。
18.权利要求17所述的组合物,其中所述抗氧剂是丁基化羟基甲苯、丁基化羟基苯甲醚、抗坏血酸或其混合物。
19.权利要求17或18的组合物,其中所述抗氧剂占该组合物重量的0.001%-0.5%(重量)。
20.一种液体填充的明胶胶囊,其中含有权利要求13-19任一项所述的组合物。
21.权利要求20所述的明胶胶囊,其中所述胶囊是软明胶胶囊。
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