[发明专利]制备和提纯9－硝基－20－喜树碱的方法无效
| 申请号： | 98807978.X | 申请日： | 1998-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN1266435A | 公开（公告）日： | 2000-09-13 |
| 发明（设计）人： | 曹志松 | 申请（专利权）人： | 斯特林癌症研究基金会 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;// |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 提纯 硝基 20 喜树碱 方法 | ||
1.制备9-硝基喜树碱的方法，包括在足以生成所述9-硝基喜树碱的温度和时间下使20-喜树碱与至少一种无机硝酸盐反应并用至少一种对催化生成硝鎓离子有效的酸。
2.权利要求1的方法，其中所述20-喜树碱是外消旋的20-喜树碱或20(S)-喜树碱。
3.权利要求2的方法，其中所述20-喜树碱是20(S)-喜树碱，和所述9-硝基喜树碱是9-硝基-20(S)-喜树碱。
4.权利要求1的方法，其中所述酸是浓硫酸、三氟乙酸，或三氟乙酐。
5.权利要求4的方法，其中所述酸是浓硫酸。
6.权利要求1的方法，其中所述无机硝酸盐是KNO3；NH4NO3；LiNO3；AgNO3；TlNO3；BiONO3；Cu(NO3)2·2.5H2O；Hg(NO3)2·4H2O；Ba(NO3)2；Zn(NO3)2·6H2O；Mg(NO3)2·6H2O；Co(NO3)2·6H2O；Sr(NO3)2；Pb(NO3)2；Al(NO3)3·9H2O；Fe(NO3)2·9H2O；Cr(NO3)3·9H2O；La(NO3)3·6H2O；或其混合物。
7.权利要求1的方法，其中所述无机硝酸盐是至少两种无机硝酸盐的混合物。
8.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和至少一种其他无机硝酸盐。
9.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Cu(NO3)2·2.5H2O。
10.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和TlNO3。
11.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Hg(NO3)2·H2O。
12.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Ca(NO3)2·4H2O。
13.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Ba(NO3)2。
14.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Zn(NO3)2·6H2O。
15.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Sr(NO3)2。
16.权利要求7的方法，其中所述无机硝酸盐包括KNO3和Pb(NO3)2。
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