[发明专利]氨茴酸类似物无效
申请号: | 98809866.0 | 申请日: | 1998-08-03 |
公开(公告)号: | CN1273579A | 公开(公告)日: | 2000-11-15 |
发明(设计)人: | J·R·伦诺克斯;S·A·安塔尼;J·A·布特拉 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | C07C233/55 | 分类号: | C07C233/55;C07D213/79 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,王其灏 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨茴酸 类似物 | ||
1.下式化合物或其药物上可接受的盐:
其中
R1、R2和R3独立地是氢、氰基、C1-10全卤代烷氧基、磺酸、C1-10烷基磺酰基、C6-12芳基磺酰基、C6-12芳烷基磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基、C6-12芳基亚磺酰基、C6-12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1-10烷基磺氨基、C6-12芳基磺氨基、C1-10链烷酰基、C6-12芳酰基、C6-12芳烷酰基、氨基、C1-10烷氨基、C2-10二烷氨基、C6-12芳烷基氨基、C6-12芳基氨基、甲酰氨基、C1-10烷基甲酰氨基、C6-12芳基甲酰氨基、C1-10全卤代烷基;条件是:(1)R1、R2和R3不可同时为氢,和(2)当R1和R2是氢时,R3不可是间-CF3;
R4、R5、R6、R7和R8独立地是氢、COOR15、卤素、硝基、氰基、C1-10烷氧基、C1-10卤代烷氧基、磺酸、C1-10烷基磺酰基、C6-12芳基磺酰基、C6-12芳烷基磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基、C6-12芳基亚磺酰基、C6-12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1-10烷基磺氨基、C6-12芳基磺氨基、C1-10链烷酰基、C6-12芳酰基、C6-12芳烷酰基、氨基、C1-10烷氨基、C2-10二烷氨基、C6-12芳烷基氨基、C6-12芳基氨基、甲酰氨基、C1-10烷基甲酰氨基、C6-12芳基甲酰氨基、C1-10卤代烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C6-12芳基和C6-12芳烷基,条件是R4和R5中的至少一个是COOR15;
R9是氢、C1-10烷基和C1-10卤代烷基;
R10是氢、C1-10烷基、C1-10卤代烷基或C2-12亚烷基;
R15是氢、金属阳离子、乙酰氨基、烷氧基乙酰基或能在体内转化为所述羧酸基团的相应基团;
虚线是可供选择的双键;条件是当R10是亚烷基基团时,所述双键不存在;和
W是氮或带氢或者如上定义的R4、R5或R6的碳。
2.权利要求1的化合物,其中R15选自氢、金属阳离子、选自下式的基团:
其中R11、R12、R13和R14独立地是氢、C1-10烷基、C6-12芳基或C2-12芳烷基。
3.权利要求1的化合物,其中W是带氢的碳。
4.权利要求1的化合物,其中W是NH2。
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