[发明专利]用于防治脱发的美容组合物

说明书

本发明涉及用于防治脱发的新组合物，该组合物含有血管促动剂(vasokinetic)、抗菌剂和抗雄激素活性成分的混合物。由文献和美容实践中已知脱发是受“头皮帽状腱膜”内毛囊(periferic)微循环降低的消极影响，该降低是由于微生物菌丛有关的改变和局部雄激素代谢改变造成的。一般认为雄激素特别是二氢睾酮在毛球中沉积的增加对与雄激素有关的脱发症的发病起重要作用。

日本专利JP-8310923中，认为由苦橙皮、洋苏草、椒样薄荷、蓝桉、魁蒿和迷迭香叶和花经水蒸汽蒸馏得到的精油是睾酮5-α-还原酶的抑制剂，并由此可用于治疗脱发、多毛症和皮脂溢。欧洲专利EP-433131A请求保护的是加入脂类成分的精油，其中脂类成分中含有已知的血管扩张剂如烟酸甲酯或其他可用于预防脱发或头屑形成的合成化合物，以及类似的抗寄生虫剂。这类精油的化学组合物并未报道，它们的作用也容易被最终组合物中的其他合成化合物阻断了。

目前，用醇提取单一植物或某些植物混合物，然后经蒸馏可得到单萜混合物，意外地发现其具有血管促动、抗菌和抗皮脂溢活性。精油的抗菌活性是已知的，但其从未与显著的血管促动活性相关连，采用激光多普勒技术和计算机视频血管观察仪，通过涂敷混合物前后对被治疗皮肤区域上血流的控制来证明其血管促动活性。

将单萜混合物、已知能显著抑制环氧合酶I和II的水杨酸、以及酰基链含10-14个碳原子的饱和及不饱和脂肪酸(特别是12个碳原子脂肪酸，如月桂酸和肉豆蔻酸)共用，发现其特别适用于治疗正常条件下的脱发和雄激素脱发症。可将商用的单一单萜按适当比例混合制成单萜混合物，或者更好是将迄今从未用于防治脱发的某些含香精油的hexotic植物的根、茎、叶、皮和种子加以混合(迷迭香精油除外，其美容功效是已知的，但所依据的机理与本发明所述的不同)，将其浸入70％乙醇中，最终经常压蒸馏收集含有所需单萜的醇。

例如，可通过以下方法制备香精油混合物：在1.2升70％乙醇中浸入等重量的以下植物的根茎：姜黄、肉豆蔻、古蓬香草(Ferulagalbaniflua)、苏合香、良姜、白菖、芦芸、美人蕉(Cannariumcomune)、没药树、丁子香、肉桂、蓬莪术、山金车、迷迭香，以及少量松节油，各植物原料的用量为10-50克，优选20克，室温下搅拌2天，然后在常压下蒸馏乙醇，收集0.7-0.95升馏出液，优选0.850升馏出液，经适量水稀释，优选稀释至50％(重量)，去除不溶性油性残余物后，即可用于抑制脱发，或用作添加其他活性成分的基液。具体可将蒸馏得到的混合物经25-75％(重量)水醇溶液稀释(优选不超过50％)，然后与水杨酸和薄荷醇混合，浸渍3-60天，优选30天，使用前除去不溶性油性残余物。

本发明的第一个主题是所述的水醇混合物，其中包括作为主要成分的β-蒎烯、莰烯、β-月桂烯、柠檬烯、桉树脑(1，8-环氧-对-薄荷烷)、樟脑、里哪醇、乙酸冰片酯、乙酸异冰片酯、薄荷醇、松油醇、异冰片，比率相应于附图的气相色谱。所述的色谱采用HP-Innowax色谱柱(交联聚乙二醇，19091 N-133部分的N.，30m×0.25mm I.D.，膜厚度0.25μm)，根据以下温度程序：60℃×5分钟，3°/分钟下60℃至250℃；250℃3分钟；经PTV(程控温度汽化器)注入，120-250℃。在水杨酸或其盐的混合物以及脂肪酸的混合物中加入抗雄激素活性成分，能达到意外的减少脱发、促进头发生长和头发强度的协同效果。因此，本发明的第二个目的是一种制剂，其中含有上述混合物和与该混合物共用的水杨酸或其盐，以及与饱和或不饱和的C₁₀-C₁₄脂肪酸。

本发明优选实施方案中，采用的是在0.9升乙醇中浸渍20g姜黄茎、20g肉豆蔻籽、20g肉桂皮、20g丁子香花、20g白菖茎、20g姜茎和20g良姜得到香精油混合物。一天后，在浸渍产品中加入古蓬香草、苏合香、芦芸、美人蕉、没药树、山金车、迷迭香、松节油的树脂油，用量可为5-50g的不同值，有利于树脂油的醇分散性。

然后加水，最高加至醇的浓度约为70％，然后在40℃下搅拌该混合物2小时，开始蒸馏，收集约0.85升醇馏出液。馏出液为无色透明液体，具有浓烈香味。

馏出液中无需加入其他成分，其本身就具有血管促动、抗菌和抗皮脂溢活性。