[发明专利]用于治疗雌激素缺乏症的2-芳基-3-芳酰基苯并[b]噻吩无效
申请号: | 98810970.0 | 申请日: | 1998-11-09 |
公开(公告)号: | CN1278812A | 公开(公告)日: | 2001-01-03 |
发明(设计)人: | G·J·库利南 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D333/52 | 分类号: | C07D333/52;C07D333/56;A61K31/38 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 雌激素 缺乏 芳基 芳酰基苯 噻吩 | ||
1.一种抑制哺乳动物雌激素缺乏症的方法,该方法包括给哺乳动物服用有效量的式Ⅰ化合物或其溶剂化物:其中
R和R1独立地为氢,羟基,C1—C6烷氧基,OCH2Ar,OCO(C1—C6烷基),OCOAr;
Ar为苯基或取代苯基;和
R2为氢,氯,溴,羟基,C1—C6烷氧基,OCH2Ar,OCO(C1—C6烷基),OCOAr。
2.根据权利要求1的方法,其中的哺乳动物为妇女。
3.根据权利要求2的方法,所述雌激素缺乏症为骨质疏松症。
4.根据权利要求2的方法,所述雌激素缺乏症为高脂血症。
5.根据权利要求2的方法,其中的式Ⅰ化合物为R,R1和R2独立地为羟基或甲氧基的化合物或其溶剂化物。
6.根据权利要求5的方法,其中的式Ⅰ化合物为R2在对位而R、R1和R2均为羟基的化合物或其溶剂化物。
7.根据权利要求2的方法,其中的妇女为将闭经或闭经后妇女。
8.根据权利要求2的方法,其中的式Ⅰ化合物为选自以下的化合物或其溶剂化物:
2—(4—甲氧基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—羟基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—羟基苯并[b]噻吩;
2—(4—甲氧基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—羟基苯并[b]噻吩;
2—(4—羟基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—甲氧基苯基)—3—(4—羟基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—羟基苯基)—3—(4—羟基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—甲氧基苯基)—3—(4—羟基苯甲酰)—6—羟基苯并[b]噻吩;
2—(4—羟基苯基)—3—(4—羟基苯甲酰)—6—羟基苯并[b]噻吩;
2—(4—乙酰氧基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—乙酰氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—乙酰氧基苯基)—3—(4—乙酰氧基苯甲酰)—6—乙酰氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—甲氧基苯基)—3—(4—苯甲酰氧基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;
2—(4—乙酰氧基苯基)—3—(4—甲氧基苯甲酰)—6—甲氧基苯并[b]噻吩;和
2—(4—环戊氧基苯基)—3—(4—羟基苯甲酰)—6—环戊氧基苯并[b]噻吩。
9.含有式Ⅰ化合物或其溶剂化物和药用载体,赋形剂或稀释剂的药物制剂:其中:
R和R1独立地为氢,羟基,C1—C6烷氧基,OCH2Ar,OCO(C1—C6烷基),OCOAr;
Ar为苯基或取代苯基;和
R2为氢,氯,溴,羟基,C1—C6烷氧基,OCH2Ar,OCO(C1—C6烷基),OCOAr。
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