[发明专利]用二(双胍)和聚合双胍对接触镜片进行消毒

说明书

发明领域

本发明涉及处理接触镜片的新型及改进的溶液以及用这种溶液处理接触镜片的方法。尤其是，本发明涉及包含两种消毒剂，即二(双胍)和聚合双胍的新型组合的消毒体系。

发明背景

通常，广泛使用的接触镜片归入三类：(1)硬性(hard)镜片，由丙烯酸酯聚合所得到的材料，如聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)所形成，(2)刚硬可透气性(rigid gas permeable，RGP)镜片，由硅氧烷丙烯酸酯和氟硅氧烷甲基丙烯酸酯所形成，以及(3)凝胶、水凝胶或软性类镜片，由聚合的亲水性或疏水性单体，如甲基丙烯酸2-羟乙基酯(HEMA)所制成。刚性丙烯酸型接触镜片的特征在于低的水蒸气扩散常数、耐光、氧和水解的作用，以及仅吸收少量水性液体。由于硬性接触镜片的耐久性，加之其具有不吸收相当量水的倾向，对合适的消毒剂、清洁剂或其他镜片护理化合物的选择相对而言就并不关键。

然而，不同于硬性镜片，软性类接触镜片具有结合和浓缩相当大量的流体、环境中的污染物、水中的杂质以及镜片护理溶液中的杀菌剂和其他活性成分的倾向。在很多情况下，当使用得当时，镜片护理溶液中低含量的成分，并不导致对眼组织的刺激。然而，尤其是由于蛋白沉积物其本身对软性镜片材料的结合作用，一些消毒剂和防腐剂倾向于在镜片表面积累，并可能浓缩到潜在的有害水平，以至于当被释放时，可能引起角膜发炎和对其他眼组织产生刺激。

已发现一些抗细菌剂与接触镜片更为相容，并显示较少与镜片表面结合。在一种情况下，已发现双氯苯双胍己烷(chlorhexidine)，一种双胍，与软性镜片材料的结合要比苯扎氯铵(benzalkoniumchloride)小7倍。然而，如果在镜片上存在蛋白的含油泪膜沉积物，将使双氯苯双胍己烷在镜片上的吸附量为清洁镜片的2倍。美国专利4，354，952公开了含有双氯苯双胍己烷或其盐的非常稀的消毒和清洁溶液，其中还有一定量的两性或非离子型表面活性剂。发现这些溶液降低了在亲水性软性接触镜片上双氯苯双胍己烷的结合量。尽管由该发明获得了结合量的降低，但是，使用双氯苯双胍己烷确实导致了这样的折衷方案。当使用这些两性表面活性剂时，双氯苯双胍己烷的杀菌活性可能被降低。而且，据报导，如果不以合适的比例使用，除非还使用非离子型表面活性剂，否则表面活性剂和消毒剂会发生沉淀。

英国专利1，432，345公开了含有聚合双胍和一种混合磷酸盐缓冲剂的接触镜片消毒用组合物。然而，作为由该专利公开的组合物，具有17％或更高的角膜玷污值(comeal staining value)，远高于患者所能接受的量。

授予Ogunbiyi等人的美国专利4，758，595公开了一种接触镜片溶液，当与硼酸盐缓冲剂组合时，具有增强的效果，所述的溶液中含有聚氨丙基双胍(PAPB)，也已知为聚六亚甲基双胍(PHMB)。当用于软性类接触镜片时，将其与低毒性联系起来，这些消毒和防腐溶液对于其在低浓度下的广谱杀细菌和杀真菌活性而言是尤其值得注意的。

授予Raheja等人的美国专利5，453，435公开了一种防腐体系，该体系包含双氯苯双胍己烷和聚六亚甲基双胍的组合。已发现，该用于刚硬透气性镜片的市售产品中的防腐体系显示改进的效率和低的眼刺激性的组合。

含有PHMB和硼酸盐的组合物己在各种产品中被商业化，但用于软性接触镜片时，其量为约1ppm或更低。通常，要求提供可杀灭细菌的尽可能低的含量，同时保持所需的消毒功效水平，以为安全性和舒适性提供一个宽的余量。

一些最常见的对镜片进行消毒的产品是多用途溶液，可用来对接触镜片进行清洁、消毒和湿润，然后直接插入(置于眼内)而不必冲洗。很显然，能够使用用于接触镜片护理的单一溶液是有优势的。然而，这种溶液尤其必须对眼睛是温和的，因为，正如前面所述的，当将镜片插入眼睛时，这种溶液中的一些将保留镜片之上，并与眼睛接触。

采用常规的接触镜片清洁剂或消毒剂，包括多用途溶液，在处理接触镜片过程中，镜片配戴者通常需要用手指或者是手工地搓揉接触镜片(典型地是在手指和手掌之间或在手指之间)。日常“搓揉”接触镜片的必要性延长了日常护理接触镜片的时间并且增加了为此所作出的努力。许多接触镜片配戴者不愿按此规程操作，或者认为这样作过于不便。一些配戴者可能疏忽了适当的“搓揉”规程，这将导致接触镜片不舒适或者其他问题。有时，如果搓揉得过于用力，尤其是初戴镜片者有这种倾向，可能损坏镜片。当镜片的更换不能马上得到时，这会成为问题。