[发明专利]多酚的合成方法无效
申请号: | 98811941.2 | 申请日: | 1998-10-09 |
公开(公告)号: | CN1302295A | 公开(公告)日: | 2001-07-04 |
发明(设计)人: | 小L·J·罗曼赛克;A·P·科兹科夫斯基;W·特克曼特尔;M·E·利普曼 | 申请(专利权)人: | 马尔斯公司 |
主分类号: | C07D311/62 | 分类号: | C07D311/62;C07D311/60;C07D311/32;C07H17/06;A61K31/35 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,谭明胜 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 方法 | ||
1.一种制备多酚低聚物的方法,其中,所述低聚物由下述单体单元组成,即每个单元均由偶联的多酚单体组成;所述方法包括下述步骤:
(a)采用防护基团防护第一和第二多酚单体的每个酚羟基基团,形成第一和第二防护了的多酚单体,所述形成的单体独立地选自由下述通式表示的单体:
c是整数1~3;
d是整数1~4;
e是整数0~2;
f是整数0~2;
R1是H,OH或OR3;
R和R3独立地是防护基团;和
R2是卤,
(b)使第一防护了的多酚单体的4-位官能化,形成具有下述通式的官能化的防护了的多酚单体:式中
c是整数1~3;
d是整数1~4;
e是整数0~2;
f是整数0~2;
y是整数2~6;
R1是H、OH或OR3;
R4是H或R5
R、R3和R5独立地是防护基团;和
R2是卤;
(c)使第二防护了的多酚单体与官能化的防护了的多酚单体偶联、形成防护了的多酚二聚物作为多酚低聚物;和
(d)任选重复官能化和偶联步骤,形成具有n个单体单元的多酚低聚物,其中n是整数3~18。
2.按照权利要求1的方法,其中,在至少一个防护了的多酚单体中,至少一个R2是卤。
3.按照权利要求1的方法,其中,对于所述第二防护了的多酚单体来说,至少一个R2是卤。
4.按照权利要求1的方法,其中,在官能化的防护了的多酚单体中R1是OR3或R4是R5。
5.按照权利要求4的方法,其中,R3是烷基甲硅烷基防护基团。
6.按照权利要求2的方法,其中,卤是溴。
7.按照权利要求6的方法,其中,所述防护了的多酚单体是溴化的防护了的表儿茶素或溴化的防护了的儿茶素。
8.按照权利要求7的方法,其中,所述表儿茶素是8-溴表儿茶素或8-溴儿茶素。
9.按照权利要求7的方法,其中,所述表儿茶素是6,8,6′-三溴-表儿茶素或6,8,6′-三溴-儿茶素。
10.按照权利要求2的方法,其中,对于所述官能化的防护了的多酚单体来说,至少一个R2是卤。
11.按照权利要求10的方法,其中,重复所述官能化和偶联步骤,形成具有3~18个单体单元的卤化的多酚低聚物。
12.按照权利要求10的方法,其中,卤是溴。
13.按照权利要求12的方法,其中,所述溴化的官能化的多酚单体是溴化的官能化的表儿茶素或溴化的官能化的儿茶素。
14.按照权利要求13的方法,其中,所述表儿茶素是8-溴表儿茶素或8-溴儿茶素。
15.按照权利要求13的方法,其中,所述表儿茶素是6,8,6′-三溴-表儿茶素或6,8,6′-三溴-儿茶素。
16.按照权利要求1的方法,其中,n是整数5~12。
17.按照权利要求1的方法,还包括使多酚低聚物卤化。
18.按照权利要求1的方法,其中,使防护了的多酚单体4-位官能化的步骤,包括,采用醌氧化剂在二醇存在下使防护了的多酚单体的4-位氧化官能化。
19.按照权利要求18的方法,其中,二醇是乙二醇,y是2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于马尔斯公司,未经马尔斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/98811941.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。