[发明专利]用于基因递送的生物可降解性混合聚合胶束

权利要求书

1．一种将药物送入宿主细胞的载体，该载体包含两亲聚酯-聚阳离子共聚物和两亲聚酯-糖共聚物的混合物。

2．根据权利要求1的载体，其中所述聚酯-聚阳离子共聚物是包含通过酰胺键连到亲水聚阳离子嵌段上的疏水聚酯嵌段的二嵌段共聚物。

3．根据权利要求2的载体，其中所述聚酯嵌段选自下列物质：聚(L-乳酸)、聚(D-乳酸)、聚(D，L-乳酸)、聚乙醇酸、L-乳酸/乙醇酸共聚物、D-乳酸/乙醇酸共聚物、聚(ε-己内酯)、聚丁内酯和聚丙醇酸内酯。

4．根据权利要求3的载体，其中所述聚酯嵌段是聚(L-乳酸)。

5．根据权利要求3的载体，其中所述聚酯嵌段的分子量约为500～10，000。

6．根据权利要求2的载体，其中所述聚阳离子嵌段选自下列物质：聚(L-丝氨酸酯)、聚(D-丝氨酸酯)、聚(L-赖氨酸)、聚(D-赖氨酸)、聚鸟氨酸和聚精氨酸。

7．根据权利要求6的载体，其中所述聚阳离子嵌段是聚(L-丝氨酸酯)。

8．根据权利要求6的载体，其中所述聚阳离子嵌段的分子量约为500～10，000。

9．根据权利要求1的载体，其中所述聚酯-糖共聚物包含疏水聚酯链段和亲水糖链段。

10．根据权利要求9的载体，其中所述聚酯链段选自下列物质的一种：聚(L-乳酸)、聚(D-乳酸)、聚(D，L-乳酸)、聚(乙醇酸)、L-乳酸/乙醇酸共聚物、D-乳酸/乙醇酸共聚物、聚(ε-己内酯)、聚丁内酯和聚丙醇酸内酯。

11．根据权利要求10的载体，其中所述聚酯链段是聚(L-乳酸)。

12．根据权利要求10的载体，其中所述聚酯链段的分子量约为500～10，000。

13．根据权利要求9的载体，其中所述糖链段包括多糖。

14．根据权利要求9的载体，其中所述糖链段包括糖基化聚合物。

15．根据权利要求14的载体，其中所述糖基化聚合物至少包括一种选自下列物质的糖部分：半乳糖、葡萄糖、岩藻糖、果糖、乳糖、蔗糖、甘露糖、纤维素二糖、nytrose、丙糖、右旋糖、海藻糖、麦芽糖、半乳糖胺、葡糖胺、半乳糖醛酸、葡糖醛酸、葡糖酸和乳糖酸。

16．根据权利要求15的载体，其中所述糖链段是乳糖酸。

17．根据权利要求14的载体，其中所述糖基化聚合物包含选自下列物质的聚合物部分：聚(L-丝氨酸酯)、聚(D-丝氨酸酯)、聚(L-赖氨酸)、聚(D-赖氨酸)、聚鸟氨酸和聚精氨酸。

18．根据权利要求17的载体，其中所述聚合物部分是聚(L-丝氨酸酯)。

19．根据权利要求17的载体，其中所述聚合物部分是聚(L-赖氨酸)。

20．根据权利要求1的载体，其含有重量百分比约5％～95％的所述聚酯-聚阳离子共聚物。

21．根据权利要求1的载体，该载体还包括含有下列组分的共聚物：(a)疏水部分，(b)键合到疏水部分上的亲水部分，和(c)与亲水部分偶联的功能部分，其中所述功能部分选自下列物质：配体、融合剂、溶酶体定位剂、核定位信号，以及它们的混合物。

22．根据权利要求21的载体，其中所述配体选自：运铁蛋白、表皮生长因子、胰岛素、脱唾液酸血清类粘蛋白、甘露糖-6-磷酸、甘露糖、LewisX、唾液LewisX、N-乙酰基乳糖胺、半乳糖、葡萄糖和凝血调节蛋白；所述融合剂选自多粘菌素B和血凝素H2；所述核定位信号是T-抗原。

23．根据权利要求1的载体，其中所述药物是核酸。

24．一种将所选核酸递送入宿主细胞的组合物，该组合物包括水性介质中的混合聚合胶束/核酸复合物，其中的混合聚合胶束/核酸复合物包含(a)两亲聚酯-聚阳离子共聚物和两亲聚酯-糖共聚物的混合物，和(b)有效量的上述所选核酸。