[发明专利]用作抗微生物剂的截短侧耳素衍生物有效
| 申请号： | 98812731.8 | 申请日： | 1998-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN1283197A | 公开（公告）日： | 2001-02-07 |
| 发明（设计）人： | V·贝里;S·达布斯;C·H·弗赖德里奇;E·亨特;G·伍德努特;F·D·桑德尔森 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司;史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/435;C07D451/02;C07D471/08;C07D487/08;C07D211/62;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,王其灏 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 抗微生物剂 侧耳 衍生物 | ||
1．通式(ⅠA)或(ⅠB)化合物或它们的可药用盐：其中：
n和m分别独立地为0、1或2；
X选自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-COO-、-NH-、-CONH-、-NHCONH-和一个键；
R1是乙烯基或乙基；
R2是包含1个或2个碱性氮原子并通过环碳原子挂接的非芳香单环或双环基团；
R3是H或OH；
或者在(ⅠA)或(ⅠB)14位上的R2(CH2)mX(CH2)nCH2COO被RaRbC=CHCOO替代，其中Ra和Rb有一个是氢原子，另一个是R2，或者Ra和Rb一起形成R2。
2．权利要求1的化合物，其中R2选自可选择性地被取代的哌啶基、吡咯烷基、奎宁环基、氮杂二环[2.2.1]庚基、氮杂二环[4.3.0]壬基、氮杂二环[3.2.1]辛基、氮杂二环[3.3.0]辛基、氮杂二环[2.2.2]辛基、氮杂二环[3.2.1]辛烯基、氮杂二环[3.3.1]壬基和氮杂二环[4.4.0]癸基。
3．权利要求1或2的化合物，其中R2被烷基、烷氧基、链烯基或链烯氧基取代，所述烷基、烷氧基、链烯基或链烯氧基又可选择性地被一个或多个选自下述基团的取代基取代：芳基、杂环基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷硫基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷硫基、氨基、一(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、环烷基、环烯基、羧基及其酯、酰氨基、脲基、脒基、胍基、烷基磺酰基、氨基磺酰基(C1-6)酰氧基、(C1-6)酰氨基、叠氮基、羟基、和卤素。
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