[发明专利]神经保护剂无效
申请号: | 98813520.5 | 申请日: | 1998-12-16 |
公开(公告)号: | CN1284058A | 公开(公告)日: | 2001-02-14 |
发明(设计)人: | A·K·普林格勒;M·布拉德里;L·E·森德斯特龙;F·伊安诺蒂 | 申请(专利权)人: | 南安普敦大学 |
主分类号: | C07C237/10 | 分类号: | C07C237/10;C07C257/14;A61K31/155;A61K31/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
地址: | 英国南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经 保护 | ||
1.具有通式(Ⅰ)的基本纯化合物及其药学上可接受的盐。
其中:
Q代表脒基、氰基或式XYN-基团,其中X和Y相同或不同,每一个可以代表氢原子、低级烷基、或含有单一杂原子的基团或与其连接的氮原子一起形成含氮的杂环基团;
Ra代表具有1-6个碳原子的直链或支链的亚烷基或亚链烯基和每一个任选地被每个具有1-3个碳原子的1-4个烷基取代;
Rb和Rc每个代表在直链中具有3-4个碳原子的亚烷基或亚链烯基,每个任选地被每个具有1-3个碳原子的1或2个烷基取代,在Rb和Rc的所述直链中的碳原子总数为7;
R2和R3彼此相同或不同,每个代表氢原子或式R、RCO-、ROCO-或RNHCO-基团,其中R代表低级烷基或芳基;所述烷基或芳基任选地被以下定义的一个或多个α取代基取代;
星号表示的手性碳原子为L构型;
Z为芳香族氨基酸残基;
n为0或1;
R1代表氢原子或低级烷基或芳基,所述烷基或芳基任选地被以下定义的一个或多个α取代基取代;和
W代表氢原子、烷基或芳基;
α取代基选选自:卤原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、羟基、烷基(当所述取代基是烷基时除外)、芳基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基和羧基及其酯。
2.按照权利要求1的化合物,它具有式(Ⅰa):其中Q、Ra、Rb、Rc、R2、R3、Z、n和R1与权利要求1相同。
3.按照权利要求1的化合物,它具有结构式(Ⅰb):
其中:
X、Y、Z、n和R1定义与权利要求1相同;
x是1-5之间的一个整数;
y是3或4;
R4、R5、R6和R7可以相同或不同,每个代表氢原子或低级烷基;和
星号表示的手性碳原子是L构型。
4.按照前述权利要求中任一项的化合物,其中Z代表L构型的芳香族氨基酸残基。
5.按权利要求1定义的无毒的式(Ⅰ)化合物。
6.按权利要求2定义的无毒的式(Ⅰa)化合物。
7.按权利要求3定义的无毒的式(Ⅰb)化合物。
8.按照权利要求1的化合物,它是:
9.按照权利要求1的化合物,它是:
10.按照权利要求1的化合物,它是:
11.按照权利要求1的化合物,它是:
12.按照权利要求1的化合物,它是:
13.按照权利要求1的化合物,它是:
14.按照权利要求1的化合物,它是:
15.按照权利要求1的化合物,它是:
16.按照权利要求1的化合物,它是:
17.按照前述权利要求中任一项的化合物在生产用于治疗哺乳动物以保护所述哺乳动物免遭局部缺血事件引起的神经元损伤的药物中的用途。
18.一种治疗哺乳动物以保护所述哺乳动物免遭局部缺血事件引起的神经元损伤的方法,该方法通过将有效量的权利要求1-16中任一项要求保护的无毒化合物在局部缺血事件前、后或事件发生期间给予所述哺乳动物。
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