[发明专利]新的抗雌激素甾族化合物、有关的药学组合物和使用方法

权利要求书

1．具有抗雌激素活性和降低的雌激素活性的化合物，所述抗雌激素活性和雌激素活性分别用对人Ishikawa细胞中雌二醇诱导的碱性磷酸酶活性的抑制程度和刺激程度加以测定。

2．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，它基本上无雌激素活性。

3．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，它具有有效抑制10^-9M雌二醇刺激的碱性磷酸酶活性的至少30％的抗雌激素活性和通过对碱性磷酸酶活性的刺激而测得的为10^-9M雌二醇的5％以下的雌激素活性。

4．如权利要求1所述的化合物，其特征在于，它具有1，3，5-雌三烯核。

5．如权利要求2所述的化合物，其特征在于，它具有1，3，5-雌三烯核。

6．如权利要求4所述的化合物，其特征在于，所述1，3，5-雌三烯核是17-去氧的。

7．如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述1，3，5-雌三烯核是17-去氧的。

8．在雌三烯核的C11位或C17位具有以下分子片断的17-去氧-1，3，5-雌三烯：

式中，m是0-6的整数；

R²¹是烃基，包含至少一个-O-形式的氧原子、-S-形式的硫原子和／或-NH-或-N(烷基)-形式的氮原子，并可任意地包含其他取代基，所述取代基选自羟基、氧代、烷氧基、氨基、取代的氨基、卤素、芳基、杂芳基和杂环烷基；

 R²²是氢或烷基，

当m是0时，R²¹和R²²可连接成一个5或6元环结构，该结构可以是芳香族的或不是芳香族的，含有0-3个选自N、O和S的杂原子，并被0-4个选自烷基、链烯基、炔基和烷氧基的取代基取代。

9．在雌三烯核的C11位或C17位具有以下分子片断的17-去氧-1，3，5-雌三烯：式中，

m是0-6的整数；

p是0-6的整数；

R²⁹和R³⁰独立地表示氢、低级烷基或卤代低级烷基，或者连接成杂环烷基；

L是5或6元环结构，该环可以是芳香族的或非芳香族的，可任意地含有1-4个选自N、O和S及它们的组合的杂原子，并可任意地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自烷基、链烯基、烷氧基、卤化烷基、卤化链烯基和卤化烷氧基、羧基、羟基、氨基、硝基、氰基和卤素。

10．在雌三烯核的C11位或C17位具有以下分子片断的17-去氧-1，3，5-雌三烯：式中，

m是0-6的整数；

p是0-6的整数；

R²⁹和R³⁰是低级烷基或者连接成杂环烷基；

Q¹、Q²、Q³和Q⁴独立地选自氢、羟基、羧基、烷氧基、烷基、卤素、氨基和烷基取代的氨基。

11．在雌三烯核的C17位具有以下分子片断的17-去氧-1，3，5-雌三烯：式中，

m是0至6的整数；

R²¹是烃基，包含至少一个-O-形式的氧原子、-S-形式的硫原子和／或-NH-或-N(烷基)-形式的氮原子，并可任意地包含其他取代基，所述取代基选自羟基、氧代、烷氧基、氨基、取代的氨基、卤素、芳基、杂芳基和杂环烷基；

R²²是氢或烷基，

当m是0时，R²¹和R²²可连接成一个5或6元环结构，该结构可以是芳香族的或不是芳香族的，含有0-3个选自N、O和S的杂原子，并被0-4个选自烷基、链烯基、炔基和烷氧基的取代基取代。