[发明专利]含福斯高林衍生物的口服制剂及制备药物制剂的方法

权利要求书

1．一种含有作为药学活性成分的福斯高林衍生物的盐和碱金属卤化物的口服制剂。

2．如权利要求1的口服制剂，其中福斯高林衍生物的盐为由下式(1)所示的福斯高林衍生物的盐：

其中R¹为氢原子，R⁴为乙烯基、乙基或环丙基，R²和R³之一代表部分结构式-CO(CH₂)_mNR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶为氢原子或低级烷基，或它们结合起来代表在其键合链中可含氧原子或氮原子的低级亚烷基，且m为1-5的整数，另一个是氢原子或式-NR⁷R⁸代表的基团，其中R⁷和R⁸为氢原子或低级烷基，或它们结合起来代表在键合链中可含氧原子或氮原子的低级亚烷基，且n为1-5的整数。

3．如权利要求1或2的口服制剂，其中福斯高林衍生物的盐为考福新dapropate盐酸盐(colforsin dapropate hydrochloride)。

4．如权利要求1、2或3的口服制剂，其中碱金属卤化物为氯化钠或氯化钾。

5．如权利要求1、2、3或4的口服制剂，其中，每重量份福斯高林衍生物的盐，碱金属卤化物的量为0．01～26重量份。

6．如权利要求1、2、3或4的口服制剂，其中，每重量份福斯高林衍生物的盐，碱金属卤化物的量为0．25～10重量份。

7．如权利要求1、2、3、4、5或6的口服制剂，其中，每重量份福斯高林衍生物的盐，药用辅剂的量为10～500重量份。

8．一种口服制剂，以整个制剂计，含有：

作为药学活性成分的福斯高林衍生物的盐：0．01～26重量％

碱金属卤化物：                        0．05～22重量％

药用辅剂：                            52～99．9重量％。

9．一种口服制剂，以整个制剂计，含有：

作为药学有效成分的福斯高林衍生物的盐：0．03～13重量％

氯化钠或氯化钾：                      0．25～11重量％

药用辅剂：                            76～99．7重量％。

10．如权利要求8或9的口服制剂，其中福斯高林衍生物的盐为colforsin dapropate盐酸盐。

11．一种制备药物制剂的方法，其特征在于在药学活性成分与药用辅剂的混合物的湿法造粒中采用碱金属卤化物的水溶液。

12．一种制备药物制剂的方法，其特征在于混合药学活性成分、固体碱金属卤化物和药用辅剂，并将混合物湿法造粒。

13．如权利要求11或12的方法，其中药学活性成分为福斯高林衍生物的盐。

14．如权利要求11或12方法，其中药学活性成分为colforsindapropate盐酸盐。

15．如权利要求11、12、13或14的方法，其中碱金属卤化物为氯钠或氯化钾。

16．如权利要求11、12、13、14或15的方法，其中，每重量份药学活性成分，药用辅剂和碱金属卤化物的用量分别为10～500重量份和0．01～26重量份。

17．如权利要求11、12、13、14或15的方法，其中，每重量份药学活性成分，药用辅剂和碱金属卤化物的用量分别为10～500重量份和0．25～10重量份。

18．如权利要求11和13～17中任一项的方法，其中碱金属卤化物在其水溶液中的浓度为1重量％-饱和溶液浓度。

19．如权利要求11和13～17中任一项的方法，其中碱金属卤化物在其水溶液中的浓度为5重量％-饱和溶液浓度。

20．如权利要求12～17中任一项的方法，其中固体碱金属卤化物为粉末型。