[发明专利]含有多个杂原子的杂环化合物的羧酸或其电子等排物无效
申请号: | 98814097.7 | 申请日: | 1998-12-03 |
公开(公告)号: | CN1306525A | 公开(公告)日: | 2001-08-01 |
发明(设计)人: | 格雷戈里·S·汉密尔顿;马克·H·诺曼;吴勇前 | 申请(专利权)人: | GPINIL控股公司;艾姆根公司 |
主分类号: | C07D263/06 | 分类号: | C07D263/06;A61K31/42;C07D277/06;A61K31/425;C07D207/16;A61K31/40;C07D211/60;A61K31/445 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王维玉,丁业平 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 多个杂 原子 杂环化合物 羧酸 电子 | ||
1.一种通式(Ⅰ)的化合物或者其药理可接受的盐、酯或溶剂化物:其中
X、Y和Z独立地选自由C、O、S或N所组成的组中,其条件是X、Y和Z不都是C;
n为1-3;
A选自由L1、L2、L3或L4所组成的组中,其中L1为L2为L3为和L4为
R1和E独立地选自由氢、C1-C9直链或支链烷基或链烯基、C2-C9直链或支链链烯基、芳基、杂芳基、碳环和杂环所组成的组中;
D选自由一个键、C1-C10直链或支链烷基、亚乙基、和亚丁基所组成的组中;
R2为羧酸或羧酸的电子等排物;
其中所说烷基、链烯基、链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或羧酸的电子等排物选择性地被一个或多个选自R3的取代基所取代,其中
R3为氢、羟基、卤素、卤代烷基、硫代羰基、烷氧基、链烯氧基、烷基芳氧基、芳氧基、芳基烷氧基、氰基、硝基、亚氨基、烷氨基、氨烷基、巯基、硫代烷基、烷硫基、磺酰基、C1-C6直链或支链烷基、C2-C6直链或支链链烯基或链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或CO2R4,其中R4为氢或C1-C9直链或支链烷基或链烯基;
其前提条件是:
R1不同时被羟基和氧取代以形成羧基,或者R1不同时被烷氧基和氧取代以形成烷氧基羰基,或者R1不同时被胺和氧取代以形成酰胺;
进一步的条件是:
当A为L1或L2,并且D为一个键时,R2不是COOH或者酰胺;
进一步的条件是:
当A为L1,R1为甲基,并且D为一个键时,R2不是COOH;
进一步的条件是:
当A为L3,R1为苯基、甲基苯基、苯基甲基、取代或未取代的苯氧基苯基、取代的萘基或甲氧基苯基,并且D为一个键时,R2不是COOH或者酰胺;
进一步的条件是:
当A为L3,R1为苯基,并且D为一个键时,R2不是硫代苯基;
进一步的条件是:
当A为L3,R1为苯基,并且D为氧乙基时,R2不是酰胺;
进一步的条件是:
当A为L3,R1为取代的异喹啉基,并且D为丁基时,R1不是酰胺;
进一步的条件是:
当A为L3或L4,R1为取代或未取代的苯基,并且D为C1-C3烷基或链烯基时,R2不是COOH、OH或酰胺;
进一步的条件是:
当A为L4,R1为苯基、卤素取代的苯基、二甲基苯基、取代的丁基或甲基苯基,并且D为一个键时,R2不是COOH;
进一步的条件是:
当A为L4,R1为氰基取代的烷基,并且D为一个键时,R2不是酰胺。
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