[发明专利]改进的体内局部无创伤用制剂

权利要求书

1.一种包括因渗透剂适合性而能够透入屏障中的孔的分子排列的制剂，尽管所述孔的平均直径小于渗透剂的平均直径，但条件是所述渗透剂可以输送活性剂，或者能够在渗透剂进入孔后使活性剂透过孔，其特征在于该制剂包括至少一种稠度增量剂和/或至少一种抗氧化剂和/或至少一种杀菌剂，其中所述稠度增量剂的用量可以使所述制剂粘度增加到高于未增稠的相应制剂粘度至5Nm/s的最大值以便能够在施用区域上分布并保留在其上，所述抗氧化剂的用量可以使氧化指数的增量每6个月减少100％以下，所述杀菌剂的用量可以在4天的期限后使制剂总量每g添加的1百万个病菌的细菌计数就需氧细菌而言下降至100个以下、就肠道细菌而言下降至10个以下而就铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌而言下降至1个以下。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于按照使所述制剂粘度增加到1Nm/s且更优选增加到0.2Nm/s的用量添加所述的至少一种稠度增量剂。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于按照每12个月使氧化指数的增量减少到100％以下且更优选每12个月使氧化指数的增量减少到50％以下的用量添加所述的至少一种抗氧化剂。

4.根据上述权利要求中任意一项所述的制剂，其特征在于按照下述用量添加所述的至少一种杀菌剂：该用量可以在3天的期限后、更优选在1天的期限后使制剂总量每g添加的1百万个病菌的细菌计数就需氧细菌而言下降至100个以下，就肠道细菌而言下降至10个以下，而就铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌而言下降至1个以下。

5.根据上述权利要求中任意一项所述的制剂，其特征在于所述的稠度增量剂选自：诸如部分醚化的纤维素衍生物这样的药物上可接受的亲水性聚合物，包括羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素或甲基纤维素；完全合成的亲水性聚合物，包括聚丙烯酸酯类、聚甲基丙烯酸酯类、聚(羟乙基)甲基丙烯酸酯、聚(羟丙基)甲基丙烯酸酯、聚(羟丙基甲基)甲基丙烯酸酯、聚聚丙烯腈、甲代烯丙基磺酸盐、聚乙烯类、聚氧乙烯类、乙二醇类、聚乙二醇-丙交酯、聚乙二醇-二丙烯酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇类、聚(丙基甲基丙烯酰胺)、富马酸丙二醇酯-乙二醇共聚物、伯洛沙姆类、聚天冬酰胺、(肼交联的)透明质酸、硅氧烷；天然树胶，包括藻酸盐、鹿角菜胶、瓜耳胶、明胶、西黄蓍胶、(酰胺化的)果胶、黄原胶、脱乙酰壳多糖、胶原蛋白、琼脂糖；它们的混合物和进一步的衍生物或共聚物和/或其它药物上或至少是生物上可接受的聚合物。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于所述聚合物的重量百分数在0.05％-10％的范围，更优选在0.1-5％的范围，更优选在0.25％-3.5％的范围，且最优选在0.5-2％的范围。